发明名称 药学上有用的杂环-取代的内酰胺
摘要 本发明提供抑制CK2和/或Pim激酶的化合物和包含此类化合物的组合物。此类化合物和组合物用于治疗增殖性病症例如癌症、以及其它激酶相关的疾患,包括炎症、疼痛、感染和某些免疫病症。
申请公布号 CN102625803A 申请公布日期 2012.08.01
申请号 CN201080049957.5 申请日期 2010.09.10
申请人 赛林药物股份有限公司 发明人 M·哈达齐;D·雷克曼;N·拉法勒
分类号 C07D401/00(2006.01)I 主分类号 C07D401/00(2006.01)I
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人 罗菊华
主权项 1.一种式(I)化合物:<img file="FDA00001601871800011.GIF" wi="1205" he="703" />或其药学上可接受的盐、溶剂合物和/或前药,其中:所述双环环系统包含Z<sup>1</sup>-Z<sup>4</sup>是芳族的;Z<sup>1</sup>和Z<sup>2</sup>中的一个是C,Z<sup>1</sup>和Z<sup>2</sup>中的另一个是N;Z<sup>3</sup>和Z<sup>4</sup>独立地是CR<sup>1a</sup>或N,R<sup>1</sup>和R<sup>1a</sup>独立地是H、卤代、CN、任选取代的C1-C4烷基、任选取代的C2-C4烯基、任选取代的C2-C4炔基、任选取代的C1-C4烷氧基、或-NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>;R<sup>2</sup>是H、卤代、CN、或任选取代的选自C1-C4烷基、C2-C4烯基和C2-C4炔基的基团;R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>独立地选自H和任选取代的C1-C10烷基;π是sp<sup>2</sup>-杂化的C或N;如果π是C=Y,其中Y是O或S时,则用虚线所示的键是单键;或者如果π是N或CR<sup>1</sup>,则用虚线所示的键是双键;L是单碳或双碳连接体;或L和π合起来形成另外的稠合至包含NR<sup>3</sup>的N的环上的6元环,其中6元环任选地包含作为环成员的至多两个选自N、O和S的杂原子;W是卤代、-OR<sup>7</sup>、-NR<sup>7</sup>R<sup>8、</sup>-S(O)<sub>n</sub>R<sup>7</sup>、-C(O)OR<sup>7</sup>、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、任选取代的C3-C8环烷基、或CR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>R<sup>9</sup>,其中n是0、1或2,R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>各自独立地选自H、任选取代的C1-C10烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳烷基和任选取代的杂环基;或可选地,NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>中的R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>与它们所连接的氮原子合起来形成5至8元环,该环被任选地取代且任选地包含作为环成员的另外的选自N、O或S的杂原子。
地址 美国加利福尼亚