(S)-5-氯-α-（环丙基乙炔）-2-氨基-α-（三氟甲基）苯甲醇晶型的制备

摘要

本发明涉及一种(S)-5-氯-α-(环丙基乙炔)-2-氨基-α-(三氟甲基)苯甲醇晶型的制备方法，包括：在(S)-5-氯-α-(环丙基乙炔)-2-氨基-α-(三氟甲基)苯甲醇中加入5倍～15倍的有机溶剂，于0℃～50℃搅拌反应2～8h，真空下干燥即得；其中，有机溶剂为体积比为1∶1～1∶5的甲苯和正己烷的混合溶剂或溶剂为甲苯、正己烷和四氢呋喃的混合溶剂，甲苯的体积百分比含量为30％～70％，四氢呋喃的体积百分比含量为1％～10％，其余为正己烷。本发明工艺简单，成本低，有机溶剂可重复利用，成功制得了依非韦仑手性中间体稳定晶型，使得其更有利于存储，更稳定，具有良好的应用前景。

主权项

一种(S)‑5‑氯‑α‑(环丙基乙炔)‑2‑氨基‑α‑(三氟甲基)苯甲醇晶型的制备方法，包括：在(S)‑5‑氯‑α‑(环丙基乙炔)‑2‑氨基‑α‑(三氟甲基)苯甲醇中加入5倍～15倍的有机溶剂，于0℃～50℃搅拌反应2～8h，真空下干燥即得(S)‑5‑氯‑α‑(环丙基乙炔)‑2‑氨基‑α‑(三氟甲基)苯甲醇晶型；其中，有机溶剂为体积比为1∶1～1∶5的甲苯和正己烷的混合溶剂或有机溶剂为甲苯、正己烷和四氢呋喃的混合溶剂，甲苯的体积百分比含量为30％～70％，四氢呋喃的体积百分比含量为1％～10％，其余为正己烷。