发明名称 一种氘标记磺胺的合成方法
摘要 本发明涉及一种氘标记磺胺的合成方法,氘代磺酸与N-氯代丁二酰亚胺(NCS)反应,制得氘代磺酰氯,氘代磺酰氯不需要分离,加入胺在金属催化剂作用下进行胺化反应,得到氘标记磺胺。与现有技术相比,本发明酰氯合成与胺化反应使用“一锅法”进行,操作简便,收率较高,所合成的产品包括磺胺嘧啶-苯环-D4、磺胺二甲嘧啶-苯环-D4、磺胺对甲氧嘧啶-苯环-D4、磺胺喹噁啉-苯环-D4、磺胺异噁唑-苯环-D4和磺胺甲噁唑-苯环-D4。
申请公布号 CN102603655A 申请公布日期 2012.07.25
申请号 CN201210052140.4 申请日期 2012.03.01
申请人 上海化工研究院 发明人 卢伟京;费荣杰;李帅;杜晓宁;徐仲杰;卢浩
分类号 C07D239/69(2006.01)I;C07D241/44(2006.01)I;C07D261/14(2006.01)I 主分类号 C07D239/69(2006.01)I
代理机构 上海科盛知识产权代理有限公司 31225 代理人 林君如
主权项 一种氘标记磺胺的合成方法,其特征在于,该方法将对乙酰氨基苯磺酸‑苯环‑D4与N‑氯代丁二酰亚胺进行反应,生成对乙酰氨基苯磺酰氯‑苯环‑D4,对乙酰氨基苯磺酰氯‑苯环‑D4在金属催化剂作用下与胺化合物进行胺化反应得到乙酰基保护的对乙酰氨基磺胺‑苯环‑D4,水解得到氘标记磺胺‑苯环‑D4。
地址 200062 上海市普陀区云岭东路345号