一种抗流感和禽流感药物的衍生物及其用途

摘要

一种抗流感和禽流感药物的化学名是(1S,2S,3R,4R)-3-[(1S)-1-乙酰胺基-2-乙基-丁基]-4-胍基-2-羟基-环戊基-1-羧酸，结构如图所示(以下将该化合物简称为化合物A)，本研究在化合物A的羧基或/和氨基上连入不同的基团，得到化合物A的衍生物。这些衍生物可以与药学上可以接受的赋形剂组合，用于治疗和/或预防流感和禽流感。

主权项

1.化合物A的衍生物I，其特征在于：其中R₁是-CH(CH₃)OC(O)(CH₂)nCH(R’)NH₂、-CH(CH₃) OC(O) (CH₂) n CH(R’) N (H)C(O)(CH₂)nCH(R’’)NH₂、-CH(CH₃)OC(O)(CH₂)nCH(R’)N、(H)C(O) (CH2)nNCH(R’’)N(H)C(O)(CH₂)n CH(R’’’)NH₂、-H、-COC(CH3)₂CH₂R*、-CO CH₂CH₂R*、或-COCH₃；n是0或1；R*是-H、 -C₁-C₈烷基，或- C₁-C₆上连有杂原子取代基团，如羟基，羰基，或者伯胺的烷基链；R₂ 是-CH(CH₃)OC(O)(CH₂)nCH(R’)NH₂、或-CH(CH₃) OC(O) (CH₂) n CH(R’) N (H)C(O)(CH2)nNCH(R’’)NH₂或-CH(CH₃)OC(O)(CH₂)nCH(R’)N 、(H)C(O)(CH2)nNCH(R’’)N(H)C(O)(CH₂)n CH(R’’’)NH₂或-H；R’、R’’和R’’’是氨基酸侧链，且R₁和R₂至少有一个是氨基酸残基或二肽残基或三肽残基。