| 发明名称 | 一种制备伊替米贝的方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种制备结构如式(1)所示的伊替米贝的方法，所述方法的合成路线如下所示。本发明通过在进行缩合反应前对式(3)所示的亚胺的酚羟基采用苄基保护，增强了酚羟基上的保护基的稳定性，因此，本发明不仅增强了中间体的稳定性而且提高了反应的收率。<img file="dsa00000029915300011.GIF" wi="1935" he="1964" /> | ||
| 申请公布号 | CN101845010B | 申请公布日期 | 2012.07.25 |
| 申请号 | CN201010108878.9 | 申请日期 | 2010.02.10 |
| 申请人 | 浙江大学 | 发明人 | 杨健;余长泉 |
| 分类号 | C07D205/08(2006.01)I;C07F7/18(2006.01)I | 主分类号 | C07D205/08(2006.01)I |
| 代理机构 | 杭州天正专利事务所有限公司 33201 | 代理人 | 王兵;黄美娟 |
| 主权项 | 1.一种制备结构如式(1)所示的伊替米贝的方法，<img file="FSB00000774949000011.GIF" wi="1049" he="624" />所述的方法包括如下步骤：a)使式(2)化合物与氯硅烷保护试剂在有机碱存在下反应制得硅烷保护的化合物，然后加入式(3)化合物和路易斯酸，使硅烷保护的化合物与式(3)化合物在路易斯酸和有机碱存在下反应得到式(4)化合物；<img file="FSB00000774949000012.GIF" wi="1869" he="837" />式(4)中，Prot是硅烷保护基团；b)使式(4)化合物在硅烷试剂和氟离子催化剂存在下环合得到式(5)化合物；<img file="FSB00000774949000021.GIF" wi="1037" he="659" />式(5)中，Prot是硅烷保护基团；c)脱除苄基和硅烷保护基团，得到所述的伊替米贝。 | ||
| 地址 | 310027 浙江省杭州市浙大路38号 | ||