发明名称 具有抗糖尿病活性的稠合芳香化合物
摘要 式(I)的稠合芳香化合物是PPARγ的激动剂或部分激动剂,用于治疗或控制2型糖尿病,包括通常与2型糖尿病相关的高血糖症、血脂障碍、高脂血症、高胆固醇血症、高甘油三酯血症和肥胖症。<img file="dsa00000632905200011.GIF" wi="572" he="431" />
申请公布号 CN102584754A 申请公布日期 2012.07.18
申请号 CN201110409206.6 申请日期 2006.03.03
申请人 默沙东公司 发明人 H·B·伍德;P·T·梅恩克;施国强;张勇
分类号 C07D307/80(2006.01)I;C07D261/20(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D239/34(2006.01)I;C07C59/125(2006.01)I;C07C27/02(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;A61K31/423(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/19(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I 主分类号 C07D307/80(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 刘健
主权项 1.式I的化合物或其药学上可接受的盐,<img file="FSA00000632905300011.GIF" wi="572" he="464" />其中:环A为具有1-2个独立选自O、S和N的杂原子的5元或6元芳环或杂芳环,其中环A与同环A稠合的苯环一起形成萘环或苯并杂芳环;Ar<sup>1</sup>和Ar<sup>2</sup>各自为碳环芳香基或杂环芳香基,其独立选自苯基、萘基、吡啶基、吡嗪基和嘧啶基,所述芳香基任选地被1-4个取代基取代,所述取代基独立选自卤素、-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、-OC<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-OC<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、-C(=O)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-S(O)<sub>n</sub>C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、-OC<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、-NO<sub>2</sub>和-CN,其中-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、-OC<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-OC<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、-C(=O)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-S(O)<sub>n</sub>C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基和-OC<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基各自任选地被1-5个卤素取代;B选自-O-、-S(O)<sub>n</sub>-、-N(R<sup>3</sup>)-、-C(=O)-、-C(R<sup>4</sup>)<sub>2</sub>-和-C<sub>3-6</sub>亚环烷基-;-WZ选自-O-C(R<sup>5</sup>)(R<sup>6</sup>)-Z、-S(O)<sub>n</sub>-C(R<sup>5</sup>)(R<sup>6</sup>)-Z和-CH<sub>2</sub>-C(R<sup>5</sup>)(R<sup>6</sup>)-Z;Z选自-CO<sub>2</sub>R<sup>7</sup>和四唑;R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>各自独立选自卤素、-CN、-NO<sub>2</sub>、-OH、-C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基、-OC<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基、-C(=O)C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基、-S(O)<sub>n</sub>C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基和C<sub>3-6</sub>环烷基,其中-C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基、-OC<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基、-C(=O)C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基、-S(O)<sub>n</sub>C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基和C<sub>3-6</sub>环烷基任选地被1-5个卤素取代;R<sup>3</sup>选自H和C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基;各个R<sup>4</sup>独立选自H、卤素和-C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基,其中-C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基任选地被1-5个卤素取代;R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>各自独立选自H、卤素、-C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基、-OC<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基、-C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>烯基、-OC<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>烯基、C<sub>3-6</sub>环烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>苯基和-O(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>苯基,其中-C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基、-OC<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基、-C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>烯基和-OC<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>烯基任选地被1-5个卤素取代,且其中C<sub>3-6</sub>环烷基以及-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>苯基和-O(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>苯基中的苯基任选地被1-5个独立选自卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基和-OC<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基的基团取代,所述C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基和-OC<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基任选地被1-3个卤素取代;或者,R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>可连接形成C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基,所述C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基任选地被1-3个卤素取代;R<sup>7</sup>选自H和-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,其中C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基任选地被1-5个卤素取代;每种情况下的m为0-2的整数;每种情况下的n为0-2的整数;p为0-3的整数;以及q为0-3的整数。
地址 美国新泽西州