| 主权项 |
1.核酸前药，其具有下列结构：<img file="FPA00001516314000011.GIF" wi="447" he="579" />其中R<sup>1</sup>是-OH、-SH、-NR<sup>d</sup>R<sup>d</sup>、-N<sub>3</sub>、卤素、氢、烷基、烯基、炔基、烷基-Y<sup>1</sup>-、烯基-Y<sup>1</sup>-、炔基-Y<sup>1</sup>-、芳基-Y<sup>1</sup>-、杂芳基-Y<sup>1</sup>-、-P(O)(R<sup>e</sup>)<sub>2</sub>、-HP(O)(R<sup>e</sup>)、-OR<sup>a</sup>或-SR<sup>c</sup>；Y<sup>1</sup>是O、NR<sup>d</sup>、S或Se；R<sup>a</sup>是封闭基团；R<sup>c</sup>是封闭基团；R<sup>d</sup>在每种情况下独立地为氢、烷基、烯基、炔基、芳基、酰基、取代的甲硅烷基、氨基甲酸酯、-P(O)(R<sup>e</sup>)<sub>2</sub>或-HP(O)(R<sup>e</sup>)；R<sup>e</sup>在每种情况下独立地为氢、烷基、芳基、烯基、炔基、烷基-Y<sup>2</sup>-、烯基-Y<sup>2</sup>-、炔基-Y<sup>2</sup>-、芳基-Y<sup>2</sup>-或杂芳基-Y<sup>2</sup>-，或是为阳离子，所述阳离子为Na<sup>+1</sup>、Li<sup>+1</sup>或K<sup>+1</sup>；Y<sup>2</sup>是O、NR<sup>d</sup>或S；R<sup>2</sup>在每种情况下独立地为氢、-OH、-SH、-NR<sup>d</sup>R<sup>d</sup>、-N<sub>3</sub>、卤素、烷基、烯基、炔基、烷基-Y<sup>1</sup>-、烯基-Y<sup>1</sup>-、炔基-Y<sup>1</sup>-、芳基-Y<sup>1</sup>-、杂芳基-Y<sup>1</sup>-、-OR<sup>b</sup>或-SR<sup>c</sup>，其中R<sup>b</sup>是封闭基团；Ba在每种情况下独立地为封闭或未封闭的腺嘌呤、胞嘧啶、鸟嘌呤、胸腺嘧啶、尿嘧啶或修饰的核碱基；X在至少一种情况下是-OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>S-S(O)<sub>2</sub>R<sub>10</sub>、-OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>S-SCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OH、-OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CO<sub>2</sub>H、<img file="FPA00001516314000012.GIF" wi="495" he="177" /><img file="FPA00001516314000021.GIF" wi="1994" he="2279" />R<sup>3</sup>是氢、封闭基团、连接至载体的连接部分或连接至核酸的连接部分；R<sub>10</sub>是具有1至4个碳原子的烷基；R<sub>11</sub>是烷基、芳基、杂芳基、杂环基或环烷基；R<sub>12</sub>是氢或烷基；Z是S或O；q是0、1或3；w是1、2、3、4、5或6；R<sub>15</sub>和R<sub>16</sub>独立地为氢或甲基；R<sub>17</sub>选自烷基、芳基或CH<sub>2</sub>CH＝CH<sub>2</sub>；R<sub>18</sub>选自N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、<img file="FPA00001516314000031.GIF" wi="1241" he="143" /><img file="FPA00001516314000032.GIF" wi="364" he="247" />并且n是1至约200的整数。 |
