发明名称 适合用于治疗与升高的脂质水平有关的疾病的杂环化合物
摘要 本发明提供了调节硬脂酰-CoA去饱和酶活性的杂环衍生物。还包括使用这类衍生物调节硬脂酰-CoA去饱和酶活性的方法和包含这类衍生物的药物组合物。
申请公布号 CN101535303B 申请公布日期 2012.07.18
申请号 CN200780030366.1 申请日期 2007.08.13
申请人 诺瓦提斯公司;色诺恩制药公司 发明人 N·达莱斯;J·福纳耶夫;J·付;R·坎博;V·科杜穆鲁;S·刘;N·波克罗夫斯伽叶;V·拉伊纳;S·孙;Z·张
分类号 C07D409/04(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/433(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I 主分类号 C07D409/04(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 黄革生;贾士聪
主权项 1.式(Ia)化合物或其药学上可接受的盐:<img file="FSB00000721871800011.GIF" wi="788" he="376" />其中:W是-N(R<sup>6</sup>)C(O)-;V是直连键;n是1;p是0;R<sup>1</sup>是氢、C<sub>6-10</sub>芳基、C<sub>6-10</sub>芳C<sub>1-6</sub>烷基、杂芳基或杂芳基C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>2</sup>是C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-7</sub>环烷基、C<sub>3-7</sub>环烷基C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>6-10</sub>芳基、C<sub>6-10</sub>芳C<sub>1-6</sub>烷基、杂环基、杂环基C<sub>1-6</sub>烷基、杂芳基或杂芳基C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>3</sup>是C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>4</sup>和R<sup>4a</sup>各自是氢;且每个R<sup>6</sup>独立地是氢或C<sub>1-6</sub>烷基;其中:杂环基是由碳原子和1至5个选自氮、氧和硫的杂原子组成的稳定的单环或二环的3-至18-元非芳族环原子团;杂芳基是由碳原子和1至5个选自氮、氧和硫的杂原子组成的单环或二环的5-至18-元芳族环原子团,并且其中单独的或作为杂芳基烷基的组成部分的杂芳基可以独立地任选被C<sub>1-6</sub>烷基或二氟甲基取代;烷基可以任选被一个或多个独立地选择的卤代基取代;且单独的或作为芳烷基的组成部分的芳基可以独立地任选被一个或多个独立地选择的卤代基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基或C<sub>1-6</sub>烷氧基羰基取代。
地址 瑞士巴塞尔