发明名称 |
吡唑羧酸酰胺的制备工艺 |
摘要 |
本发明涉及一种制备3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸(9-二氯亚甲基-1,2,3,4-四氢-1,4-桥亚甲基-萘基-5-基)-酰胺的工艺。<img file="dda0000133761940000011.GIF" wi="1852" he="798" /> |
申请公布号 |
CN102574779A |
申请公布日期 |
2012.07.11 |
申请号 |
CN201080034393.8 |
申请日期 |
2010.07.07 |
申请人 |
先正达参股股份有限公司 |
发明人 |
D·格里布科夫;A·米勒;M·拉格;F·乔尔丹诺 |
分类号 |
C07C251/44(2006.01)I;C07D231/14(2006.01)I;C07C45/62(2006.01)I;C07C45/64(2006.01)I;C07C45/66(2006.01)I;C07C45/69(2006.01)I;C07C49/693(2006.01)I;C07C49/743(2006.01)I |
主分类号 |
C07C251/44(2006.01)I |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 |
代理人 |
李华英 |
主权项 |
1.一种制备式I化合物的工艺,<img file="RE-FDA0000150301570000011.GIF" wi="667" he="457" />此工艺包括:a)在一种适当有机溶剂中有一种催化剂存在的条件下,<img file="RE-FDA0000150301570000012.GIF" wi="330" he="240" />使式II化合物与式III化合物发生反应,<img file="RE-FDA0000150301570000013.GIF" wi="305" he="310" />生成式IV化合物;<img file="RE-FDA0000150301570000014.GIF" wi="413" he="347" />b)在一种金属催化剂存在的条件下,使式IV发生氢化反应,生成式V化合物;<img file="RE-FDA0000150301570000015.GIF" wi="444" he="314" />c)在一种还原剂存在的条件下,使式V化合物发生还原反应,生成式VI化合物;<img file="RE-FDA0000150301570000021.GIF" wi="517" he="362" />d)在一种酸存在的条件下,使式VI化合物发生脱水反应,生成式VII化合物;<img file="RE-FDA0000150301570000022.GIF" wi="459" he="313" />e)使式VII化合物与羟胺反应,生成式VIII化合物;<img file="RE-FDA0000150301570000023.GIF" wi="457" he="288" />且f)在一种溶剂和一种酰化剂存在的条件下,使式VIII化合物的肟氧发生酰化反应,最后,使所得的产物与式IX化合物发生反应;<img file="RE-FDA0000150301570000024.GIF" wi="493" he="337" />或ff)使式VIII化合物与过量式IX化合物发生反应。 |
地址 |
瑞士巴塞尔 |