发明名称 |
头孢曲松钠粗盐的合成方法 |
摘要 |
本发明属于化学合成领域,具体涉及一种头孢曲松钠粗盐的合成方法,(1)以7-ACA和三嗪环为原料,采用BF3-乙腈溶液作为催化剂进行亲电取代,最后制得7-ACT;(2)7-ACT和AE-活性酯在有机相中进行N-酰化反应,然后加入异辛酸钠经成盐反应得到头孢曲松钠粗盐;其特征在于步骤(1)亲电取代后用酶解法制得7-ACT,步骤(2)中N-酰化反应结束后加入絮凝剂。本发明的优点在于:提高了产品收率和纯度,第一步用酶解法制得7-ACT,同时酶解法具有专一、高效的特点,避免了副反应的发生,使收率提高了8%以上,可达到88%,提高了产品纯度,第二步加入絮凝剂,除去了反应液中的不溶物,最终得到高纯度头孢曲松钠粗盐。 |
申请公布号 |
CN102559829A |
申请公布日期 |
2012.07.11 |
申请号 |
CN201110442648.0 |
申请日期 |
2011.12.27 |
申请人 |
山东鑫泉医药有限公司 |
发明人 |
蔡杰 |
分类号 |
C12P35/04(2006.01)I;C07D501/36(2006.01)I;C07D501/12(2006.01)I |
主分类号 |
C12P35/04(2006.01)I |
代理机构 |
青岛发思特专利商标代理有限公司 37212 |
代理人 |
耿霞 |
主权项 |
一种头孢曲松钠粗盐的合成方法,包括如下步骤:(1)以7‑ACA和三嗪环为原料,采用BF3‑乙腈溶液作为催化剂进行亲电取代,最后制得7‑ACT;(2)7‑ACT和AE‑活性酯在有机相中进行N‑酰化反应,然后加入异辛酸钠经成盐反应得到头孢曲松钠粗盐;其特征在于步骤(1)亲电取代后用酶解法制得7‑ACT,步骤(2)中N‑酰化反应结束后加入絮凝剂。 |
地址 |
256100 山东省淄博市沂源县经济开发区 |