^99mTc标记RGD多肽肿瘤诊断药物及其制备方法

摘要

本发明涉及三种用于intergrinαvβ3受体阳性肿瘤诊断的RGD多肽放射性药物及其制备方法。这三种RGD多肽放射性药物在结构上均为RGD环状二聚体，通过双功能螯合剂进行放射性核素99mTc标记。其主要特征是：以与RGD相连接的尼克酸[K(NIC)]结构替代以往使用的99mTc标记协同配体三苯基膦三磺酸钠(TPPTS)，从而降低了药物结构的分子量，加快了放射性药物在非靶器官的代谢速度。所述三种放射性药物为：99mTc-HYNIC-K(NIC)-RGD2、99mTc-HYNIC-K(NIC)-3G-RGD2和99mTc-HYNIC-K(NIC)-3P-RGD2，均为无色透明液体针剂。

主权项

三种99mTc标记的RGD多肽放射性药物，这三种RGD多肽放射性药物在结构上均为RGD环状二聚体，通过双功能螯合剂进行放射性核素99mTc标记，其主要特征是：利用尼克酸[K(NIC)]结构与RGD相连接，以替代以往99mTc标记使用的协同配体三苯基膦三磺酸钠(TPPTS)，从而降低了药物结构的分子量，改善了放射性药物在非靶器官的代谢动力学，所述三种放射性药物为：99mTc‑HYNIC‑K(NIC)‑RGD2，99mTc‑HYNIC‑K(NIC)‑3G‑RGD2和99mTc‑HYNIC‑K(NIC)‑3P‑RGD2，均为无色透明液体针剂。