一种制备伐普肽的方法

摘要

本发明公开了一种制备伐普肽的方法，包括以下步骤：1)由Fmoc-Trp(Boc)-OH和Rink Amide树脂出发，得到Fmoc-Trp(Boc)-RinkAmide树脂；2)将Fmoc-Trp(Boc)-Rink Amide树脂采用固相合成法按肽序偶联得到线性伐普肽-Rink Amide树脂；3)采用固相氧化伐普肽-Rink Amide树脂；4)裂解伐普肽-Rink Amide树脂，纯化、冻干得到伐普肽。本发明采用了在固相中碘氧化线性伐普肽树脂，避免了传统的液相氧化带来操作上的麻烦，并提高10％-20％的氧化收率。本发明工艺具有反应操作简单、原料投入少、成本低、收率较高等特点，反应的总产出率可达68％，粗肽纯度85％。具有可观的经济实用价值。

主权项

一种制备伐普肽的方法，包括以下步骤：1）由Fmoc‑Trp（Boc）‑OH和Rink Amide树脂出发，得到      Fmoc‑ Trp（Boc）‑Rink Amide树脂；2）将Fmoc‑Trp（Boc）‑Rink Amide树脂采用固相合成法按肽序      偶联得到线性伐普肽‑Rink Amide树脂；3）采用固相氧化伐普肽‑Rink Amide树脂，固相氧化采用碘为氧化剂，碘的用量是伐普肽摩尔量的10—80倍，反应温度在10℃—40℃，反应时间在8h—12h；4）裂解伐普肽‑Rink Amide树脂，纯化、冻干得到伐普肽。