发明名称 三环螺哌啶化合物、它们的合成和它们作为趋化因子受体活性调节剂的用途
摘要 本发明描述了式(I)的化合物,其中R<sup>1</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>和R<sup>10</sup>如说明书中所定义。本发明还涉及包含所述化合物的药物组合物以及所述化合物在治疗中的用途。本发明还涉及制备所述化合物的方法以及可用于制备所述化合物的新中间体。此外,本发明涉及所述新化合物的盐和多晶型形式以及所述新化合物的盐和多晶型形式的制备。<img file="d2007800347087a00011.GIF" wi="947" he="402" />
申请公布号 CN101553493B 申请公布日期 2012.07.04
申请号 CN200780034708.7 申请日期 2007.07.17
申请人 阿斯利康(瑞典)有限公司 发明人 巴里·埃尔金斯;戴维·恩尼斯;托马斯·埃里克森;斯科特·吉布森;顾虹;伊恩·哈索尔;马丁·黑默林;博-戈兰·约瑟夫森;斯维特拉纳·伊万诺瓦;桑托什·卡维塔克;赛撒纳·S·库马;维诺德·库马;西达·林格沙;玛格丽特·门索尼德斯-哈西马;埃里克·梅里菲尔德;约翰·莫;约翰·佩维;奥斯汀·皮姆;詹姆斯·鲁伯森;迈克·罗杰斯;哈肯·舒尔茨;珀·斯特兰德伯格;王振玉;马丁·库珀
分类号 C07D491/107(2006.01)I;A61K31/438(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;C07C235/60(2006.01)I;C07D211/48(2006.01)I;C07D303/23(2006.01)I 主分类号 C07D491/107(2006.01)I
代理机构 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人 陈桉
主权项 1.下式化合物或其可药用盐,其中化合物为:<img file="FSB00000713276400011.GIF" wi="939" he="404" />其中R<sup>1</sup>为卤素;R<sup>3</sup>为羟基;R<sup>10</sup>为氢或C<sub>1-3</sub>烷基;R<sup>4</sup>为-CONR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>、-N(H)C(O)R<sup>11</sup>或-N(H)C(O)NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>,其中R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>独立选自氢或C<sub>1-6</sub>烷基,或R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>以及它们所连接的氮原子一起形成任选被一个或多个羟基取代的4-7元杂环;R<sup>11</sup>为C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-6</sub>环烷基、苯基或包含选自氮、氧和硫的至少一个杂原子的饱和或不饱和的5-10元杂环环系基团,上述基团各自任选被独立选自下列的一个或多个取代基取代:硝基、羟基、氧代、卤素、羧基、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>1-6</sub>烷硫基、C<sub>1-6</sub>烷基羰基、C<sub>1-6</sub>烷氧基羰基、苯基或-NHC(O)R<sup>2</sup>;R<sup>2</sup>为C<sub>1-6</sub>烷基、氨基或苯基;R<sup>5</sup>为氢或卤素;R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>独立选自氢或C<sub>1-6</sub>烷基;或R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>以及它们所连接的碳原子一起形成3-7元饱和的环烷基。
地址 瑞典南泰利耶