发明名称 |
4-取代苯胺基-7-取代烷氧高哌嗪基-喹唑啉衍生物及其制备方法和用途 |
摘要 |
本发明涉及4-取代苯胺基-7-取代烷氧高哌嗪基喹唑啉衍生物(通式i)及其制备方法和用途,其中r<sub>1</sub>,r<sub>2</sub>和n分别具有在说明书中限定的含义。本发明还涉及这些衍生物的制备方法,其与无机或有机的酸所形成的生理上可接受的盐,含有它们的药物组合物。所述化合物具有有价值的药理性质,对因酪氨酸激酶(ptk)所引起的信号转导有抑制效果,特别是突变型egfr(l858r/t790m)具有较高的抑制活性,且毒性较低。本发明还关于其在治疗疾病,特别是肿瘤疾病上的用途及其制备方法。<img file="dda0000039410320000011.GIF" wi="751" he="458" />通式i |
申请公布号 |
CN102532107A |
申请公布日期 |
2012.07.04 |
申请号 |
CN201010596305.5 |
申请日期 |
2010.12.20 |
申请人 |
天津药物研究院 |
发明人 |
李祎亮;蔡志强;刘巍;石玉;邹美香;汤立达;张士俊;商倩;孟凡;徐为人;李洪明;林木森;刘金雷;纪潇朗;范宗兄 |
分类号 |
C07D403/12(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D403/12(2006.01)I |
代理机构 |
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代理人 |
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主权项 |
1.一种通式(I)喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐:<img file="FDA0000039410300000011.GIF" wi="751" he="458" />通式(I)其中:R1表示:氢,甲氧基;R2表示:氢,甲基,乙基;n表示:1,或2,或3,或4。 |
地址 |
300193 天津市南开区鞍山西道308号 |