发明名称 一种抗血小板聚集化合物的制备方法
摘要 本发明属于化学制药技术领域,具体地说提供了具有通式I结构的一种用于抗血小板聚集化合物的新型制备方法。此制备路线以价廉易得的起始原料2-(2-氯苯基)-2-溴-乙酸甲酯和2-(噻吩-2-基)乙胺代替原文献中的氯吡格雷。具体是2-(2-氯苯基)-2-溴-乙酸甲酯与2-(噻吩-2-基)乙胺在缚酸剂的催化下反应,生成中间体II。中间体II与水合肼、丙酮或3-戊酮反应,生成中间体III。中间体III经合环反应生成式I化合物。反应条件温和,操作过程简单安全,易于实现工业化生产。产品质量稳定,纯度高,产率高,较现有文献中提供的合成工艺,大大降低了生产成本。其中R为甲基或乙基。
申请公布号 CN101812072B 申请公布日期 2012.07.04
申请号 CN201010182374.1 申请日期 2010.05.27
申请人 天津药物研究院 发明人 刘颖;刘冰妮;刘登科;刘默;黄长江;袁静;祁浩飞;王景阳
分类号 C07D495/04(2006.01)I 主分类号 C07D495/04(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.一种如式I化合物的制备方法,其特征在于工艺流程和反应条件按以下方式进行:<img file="FDA0000048760140000011.GIF" wi="521" he="462" />其中R为甲基或乙基<img file="FDA0000048760140000012.GIF" wi="1861" he="700" />中间体II与水合肼、丙酮或3-戊酮反应,生成中间体III,中间体III与甲醛合环反应生成式I化合物。
地址 300193 天津市南开区鞍山西道308号