一种光学纯米那普仑及其盐的制备方法

摘要

本发明公开了一种制备光学纯米那普仑及其药物上可接受的盐的方法，该方法是以混旋米那普仑为原料，用酒石酸衍生物及其组合物作为拆分试剂进行拆分的。

主权项

1.一种制备光学纯米那普仑及其药物上可接受的盐的方法，其特征在于以混旋米那普仑为原料，用酒石酸衍生物及其组合物作为拆分剂进行拆分，按摩尔比米那普仑∶拆分剂＝1∶0.5-1.5的比例分别溶于酮类、醇类溶剂中，然后混合，室温结晶，析出非对映异构体固体盐，过滤，分离出该拆分产物；再将拆分产物悬浮于有机溶剂和水中，加入碱，使米那普仑游离得到光学纯米那普仑游离碱，或进一步使该游离碱与酸作用得到相应药物上可接受的盐；其中酒石酸衍生物的分子结构如下：R＝HR＝CH₃R＝OCH₃其中：酮类或醇类溶剂为乙醇、异丙醇、丙酮、丁酮以及它们的含水溶剂中的一种或几种混合溶剂。