发明名称 |
作为β位淀粉样前体蛋白裂解酶抑制剂的取代的异吲哚和它们的用途 |
摘要 |
本发明涉及具有以下结构式I的新颖化合物及其可药用盐、组合物和使用方法。这些新颖的化合物可用于治疗或预防认知缺损、阿尔茨海默病、神经变性和痴呆。<img file="d2007800311776a00011.GIF" wi="569" he="527" /> |
申请公布号 |
CN101506162B |
申请公布日期 |
2012.06.27 |
申请号 |
CN200780031177.6 |
申请日期 |
2007.06.20 |
申请人 |
阿斯利康(瑞典)有限公司 |
发明人 |
詹姆斯·阿诺德;斯蒂芬·伯格;詹尼·切瑟里;迈尔斯·康格里夫;菲尔·爱德华兹;乔格·霍伦兹;安妮卡·柯斯;卡林·科尔默丁;克里斯托弗·默里;萨希尔·帕特尔;拉兹洛·拉科斯;迪迪尔·罗蒂西;马克·西尔维斯特;利瑟洛特·奥伯格 |
分类号 |
C07D209/44(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61K31/4035(2006.01)I;C07D401/10(2006.01)I;A61K31/4433(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;C07D407/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I |
主分类号 |
C07D209/44(2006.01)I |
代理机构 |
北京市柳沈律师事务所 11105 |
代理人 |
陈桉 |
主权项 |
1.游离碱形式的式I化合物或其可药用盐<img file="FSB00000722414500011.GIF" wi="488" he="523" />R<sup>1</sup>选自苯基、吡啶基和嘧啶基,其中所述苯基、吡啶基或嘧啶基任选被一个、两个或三个R<sup>7</sup>取代;R<sup>3</sup>为卤素;R<sup>2</sup>选自苯基、吡啶基和嘧啶基,其中所述苯基、吡啶基或嘧啶基中的每个任选被一至四个R<sup>7</sup>取代;R<sup>7</sup>独立选自卤素、C<sub>0-6</sub>烷基OR<sup>8</sup>、OSO<sub>2</sub>R<sup>8</sup>、C<sub>1-6</sub>烷基、苯基、吡啶基和嘧啶基,其中任意C<sub>1-6</sub>烷基、苯基、吡啶基或嘧啶基任选被一个或多个R<sup>14</sup>取代;R<sup>14</sup>选自卤素、OSO<sub>2</sub>R<sup>8</sup>和C<sub>0-6</sub>烷基OR<sup>8</sup>;R<sup>8</sup>独立选自氢、C<sub>1-6</sub>烷基和三氟甲基;以及m为1、2或3。 |
地址 |
瑞典南泰利耶 |