| 发明名称 | 胺的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种通式(I)化合物的新的制备方法，其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>独立地是H或C<sub>1-6</sub>烷基，所述方法包括用还原剂处理通式(II)化合物，其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>具有式(I)化合物中所给出的含义，R<sup>3</sup>是H或C<sub>1-4</sub>烷基，并且Ph是苯基，或者处理通式(III)化合物，其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>和Ph具有以上所给出的含义，所述还原剂有效地使苯甲基部分Ph-CH(R<sup>3</sup>)-从式(II)化合物或式(III)化合物中的苯甲基氨基部分PhCH(R<sup>3</sup>)NH-上裂解从而留下氨基，另外，对于式(III)化合物来说，所述还原剂有效地将2，3-双键以及将R<sup>1</sup>R<sup>2</sup>C-部分连接到苯并降冰片烯环9-位上的双键都还原成单键。本发明还涉及化合物(II)和(III)以及它们的前体的制备，并且涉及化合物(II)和(III)本身以及某些它们的前体，这些都是新的化合物。化合物(I)能有效地用于制备多种杀真菌杂环羧酸苯并降冰片烯-5-基-酰胺。<img file="dda0000099898690000011.GIF" wi="1716" he="342" /> | ||
| 申请公布号 | CN102516086A | 申请公布日期 | 2012.06.27 |
| 申请号 | CN201110318357.0 | 申请日期 | 2006.12.11 |
| 申请人 | 先正达参股股份有限公司 | 发明人 | H·托布勒;H·沃尔特;C·科尔西;J·埃伦弗罗因德;F·焦尔达诺;M·泽勒 |
| 分类号 | C07C209/10(2006.01)I;C07C211/61(2006.01)I;C07C209/70(2006.01)I;C07C17/354(2006.01)I;C07C25/22(2006.01)I;C07C25/24(2006.01)I;C07C17/30(2006.01)I;C07C25/02(2006.01)I;C07C17/23(2006.01)I | 主分类号 | C07C209/10(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人 | 张敏 |
| 主权项 | 1.一种通式(II)化合物的制备方法，<img file="FDA0000099898670000011.GIF" wi="679" he="484" />其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>独立地是H或C<sub>1-6</sub>烷基，R<sup>3</sup>是H或C<sub>1-4</sub>烷基以及Ph是苯基，所述方法包括将通式(IV)化合物：<img file="FDA0000099898670000012.GIF" wi="606" he="420" />其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>具有权利要求1中所给出的含义并且X是氯或溴，与通式(V)的苯甲胺：<img file="FDA0000099898670000013.GIF" wi="470" he="195" />其中R<sup>3</sup>和Ph具有上面给出的含义，在碱和催化量的至少一种钯配合物的存在下进行反应。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||