一种环氧异吲哚酮类衍生物的制备方法

摘要

本发明提供了一种新型环氧异吲哚酮类衍生物的制备方法，即通式III所示。该通式中的各符号如说明书所定义。该方法主要是将含有共轭二烯结构的五元环化合物I与含有卤丙酰基的化合物II在合适的催化剂，碱性与加热条件下进行环合反应直接取得目标产物III。该方法适合多种底物，操作简单，对环境也是友好的，通过对反应底物的优化和调节，可以合成多种取代的，结构多样的环氧异吲哚酮类衍生物，这些化合物在药物化学，生物医学及材料科学等领域中得到广泛应用。

主权项

1.一种环氧异吲哚酮类衍生物的制备方法，其特征在于：将含有共轭二烯结构的五元环化合物I与含有卤丙酰基的化合物II作为反应物，一并溶解在有机溶剂中，在催化剂，碱性与加热条件下进行环合反应取得目标产物III；其中：R₁ 、R₂ 、R₃ 、R₄ 、R₅ 、R₆ 、R₇ 和R₈选自氢，烷基，环烷基，硝基，卤素，氰基，羟基，卤代烷基，烷氧基，烷氧基烷基，烷硫基，烷硫基烷基，Ar；A是CH₂, S, O, NH；X是指氟，氯，溴或碘的取代基；Ar是指选自下列碳环：萘基，苯基，四氢萘基，所述基团分别任选被1,2或3个取代基取代，每一取代基独立的选自卤素，羟基，氨基，硝基，氰基，一或二烷基氨基，烷基，烷氧基，卤代烷氧基，烷氧基羧基；卤代烷基是指具有1至6个碳原子的直链或支链饱和烃基或具有3~6个碳原子的环状饱和烃基，其中有一个或多个碳原子被一个或多个卤素原子取代。