具有抗菌活性的大环内酯类化合物

摘要

本发明涉及通式IX的化合物：其可用于制备具有改善的生物学性质的式I的新大环内酯抗生素：其中各取代基的定义如说明书中所述。

主权项

1.通式IX的化合物：其中：R¹为氢、氰基或-Y-X-Q基团；Y为S、SO、SO₂、NH、NCH₃、CH₂O、CH₂NH、CH₂NCH₃或CO；X为键或由C、N、O和/或S组成的至多9个原子的线性基团，其中至多2个原子可为N，一个原子可为O或S，一个碳原子可以CO基团的形式出现，一个硫原子可以SO₂基团的形式出现，两个相邻的C原子可以-CH＝CH-或-C≡C-形式出现，Q为氢；C₁-C₁₂烷基；杂环基，选自哌啶基、吗啉基、2-、3-或4-吡啶基、吡咯烷基、哌嗪基、1H-吡唑-1-基、1H-咪唑-1-基、1H-咪唑-2-基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、吡唑基、三嗪基、噻唑基、噻二唑基、二唑基、三唑基、1H-四唑基、2H-四唑基、噻吩基、呋喃基、1H-氮杂基、四氢噻吩基、3H-1，2，3-噻唑基、1，2，3-二唑基、1，2，5-二硫杂环基、异唑基、异噻唑基、4H-1，2，4-二嗪基、1，2，5-噻嗪基、1，2，3，5-噻二嗪基、1，3，4-噻二氮杂基、1，2，5，6-三氮杂基、1，6，3，4-二二硫杂环庚烷基、唑烷基、四氢噻吩基、喹啉基、异喹啉基、喹唑啉基、1H-苯并三唑基、1H-咪唑并[4，5-c]吡啶基、5H-咪唑并[4，5-c]吡啶基、1H-咪唑并[4，5-b]吡啶-1-基、3H-咪唑并[4，5-b]吡啶-3-基、1，2，3，4-四氢-喹啉基、1，2，3，4-四氢-异喹啉基、噻吩并[2，3-b]吡啶基、苯并噻唑基、1H-苯并咪唑基、1H-吲哚基、1，2，3，4-四氢喹啉基、嘌呤基、1H-2，3-二氢吲哚-1-基、2，1，3-苯并二唑-5-基、2，1，3-苯并二唑-4-基、1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基、2-苯并[b]噻吩-3-基和3，4-二氢-1H-2-氧代-喹啉-6-基；或C₆-C₁₄芳基；其中所述杂环基和芳基可被一或多个选自下列的取代基进一步取代：C₁-C₁₂烷基基团；甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基；卤素；三氟甲基、三氯乙基；硝基；氨基；C₁-C₁₂烷基氨基；二C₁-C₁₂烷基氨基；C₁-C₁₂烷硫基；巯基；羟基；氨甲酰基；羧基基团；氧代；未被取代的C₆-C₁₄芳基或被1、2、3、4或5个选自下列的取代基取代的C₆-C₁₄芳基：苯基；C₁-C₁₂烷基；甲氧基、乙氧基、丙氧基或正-丁氧基；卤素；羟基；氨基；C₁-C₁₂烷基氨基；二C₁-C₁₂烷基氨基；硝基或氰基；或杂环基，所述杂环基的定义与上述定义相同；R⁷为甲基、烯丙基或炔丙基，且R_p1和R_p2为乙酰基或苯甲酰基，下列化合物除外：其中R_p1和R_p2为乙酰基，和其中R_p1和R_p2为乙酰基或苯甲酰基。