一种抗癌药用铂类配合物及其制备方法

摘要

本发明公开了一种抗癌药用铂类配合物及其制备方法，特征是先通过配体的N原子与铂的配位作用向铂原子引入胺NH₃或杂环胺，再通过配位作用引入Cl或二氯乙酸根；所得到的铂类配合物具有结构，其中通过氮原子与Pt原子配位的Am和Am′是胺NH₃或杂环胺，该Am和Am′可以相同或不同；L是Cl或二氯乙酸根。该铂类配合物进入癌细胞后，配体L水解所裸露出的配位点能够作用于DNA，从而抑制DNA的复制，造成癌细胞凋亡，可用作治疗癌症的药物，具有与顺铂同等甚至更优越的抗肿瘤活性；本发明制备方法简单，成本低廉，适合工业化生产。

主权项

一种抗癌药用铂类配合物的制备方法，其特征在于：按每1mmol顺铂溶解在100～1000mL水中，与3～50mmol的杂环胺在30～120℃反应1～48小时；再加入1‑50mL浓度为6～12M的盐酸回流5～72小时，过滤收集析出的淡黄色固体，分别用乙醇和乙醚洗涤、干燥；将上述干燥后的淡黄色固体与5～100mmol的硝酸银在5～20mL丙酮中10～80℃反应1～72小时，离心分离去除固体取上清溶液；将得到的上清溶液和5～50mL的二氯乙酸于6～60mL水中加热到40～80℃，搅拌反应1～10小时；浓缩反应液至0.5～5mL并降温至0～4℃，有米黄色的晶体析出，再在沸水中重结晶，得到亮黄色固体；真空干燥后得到的淡黄色产物，即为抗癌药用铂类配合物；所述杂环胺选自吡啶、2‑甲基吡啶、3‑甲基吡啶或4‑甲基吡啶。