药物脂质组合物

摘要

本发明涉及一种粒子组合物，其包含：a)5至90％的至少一种磷脂酰胆碱组分，b)5至90％的至少一种二酰基甘油组分、至少一种生育酚或其混合物，和c)1至40％的至少一种非离子型稳定性两亲物质，其中所有份数是相对于a+b+c的总重量以重量计的，并且其中所述组合物包含至少一种非层状相结构的粒子或与含水流体接触时形成至少一种非层状相结构的粒子。本发明另外涉及包含这样的组合物的药物制剂、其制备方法和包括其施用的治疗方法。

主权项

一种粒子组合物，其包含：a)10至40％的至少一种磷脂酰胆碱组分，所述磷脂酰胆碱组分包含选自合成的二油酰基磷脂酰胆碱、卵PC、心PC、脑PC、肝PC和大豆PC的至少一种PC，b)30至75％的至少一种二酰基甘油组分、至少一种生育酚或其混合物，其中所述二酰基甘油组分包含具有14至18个碳原子的酰基链的二酰基甘油，和c)5至30％的至少一种非离子型稳定性两亲物质，所述非离子型稳定性两亲物质由分子量低于8000道尔顿的表面活性剂组成，其选自硬脂酸聚乙二醇(PEG)酯、二硬脂酸PEG酯、月桂酸PEG酯、油酸PEG酯、聚乙氧基化的蓖麻油、PEG‑DOPE、PEG‑(4‑羟基硬脂酸酯)、PEG‑山梨聚糖‑单月桂酸酯、PEG‑山梨聚糖‑单棕榈酸酯、PEG‑山梨聚糖‑单硬脂酸酯、PEG‑山梨聚糖‑三硬脂酸酯、PEG‑山梨聚糖‑单油酸酯、PEG‑山梨聚糖‑三油酸酯、PEG‑山梨聚糖‑单异油酸酯和琥珀酸d‑α生育酚基聚乙二醇1000酯，其中所有份数是相对于a+b+c的总重量以重量计的，并且其中所述组合物包含至少一种非层状相结构的粒子或与含水流体接触时形成至少一种非层状相结构的粒子。