可用于治疗糖尿病的HSL抑制剂

摘要

式(I)化合物及其药用盐可以药物组合物的形式使用，其中A¹、A²、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵和R⁶具有权利要求1中给出的含义。本发明的目的是式(I)化合物及它们的上述盐和酯以及它们作为治疗活性物质的用途，制备所述化合物的方法，中间体，药物组合物，含所述化合物、它们的药用盐或酯的药物，所述化合物、盐或酯用于治疗或预防疾病的用途，尤其是用于治疗或预防糖尿病、代谢综合征、异常脂肪血症、动脉粥样硬化或肥胖症的用途，以及所述化合物、盐或酯用于制备药物的用途，所述药物用于治疗或预防糖尿病、代谢综合征、异常脂肪血症、动脉粥样硬化或肥胖症。

主权项

1.式(I)化合物其中，R¹是二甲基丙基，二甲基丁基，环丙基烷基，吡唑基，甲基-三氟甲基-1H-吡唑基，吗啉基，苯基，2-氯苯基，4-甲基苯基或4-甲氧基苯基；R²是氢，烷基，羟烷基或烷氧基烷基；R³是氢，烷基，羟烷基或烷氧基烷基；R⁴是氢，卤素，烷基，羟烷基或烷氧基烷基；R⁵是氢或烷基；R⁶是2，3-二氢-苯并呋喃基，烷基吡啶-3-基，卤代烷氧基吡啶-3-基，哒嗪基，烷氧基哒嗪基，烷基-三氟甲基-1H-吡唑基，苯基或取代的苯基，其中取代的苯基是在4-位被取代基取代的苯基，所述取代基选自氯，异丙基，羟烷基，异丙氧基，环烷基烷氧基，卤代烷氧基，卤代烷氧基烷基，烷氧基羰基烷氧基，羧基烷氧基，羟基烷氧基，烷氧基卤代烷氧基和羟基卤代烷氧基，并且其中在4-位被取代的苯基任选在另一位置被独立地选自氟，三氟甲氧基，烷氧基羰基烷氧基和羟基烷氧基羰基的一个取代基进一步取代，其中在R⁶是苯基或在4-位被氯取代的苯基的情况下，则A²是G；A¹是羰基或-S(O)₂-；A²是单键，-CH₂CH₂-或G；G是n是0、1、2、3、4或5；及其药用盐；条件是不包括1-(甲苯-4-磺酰基)-哌啶-4-甲酸(4-三氟甲氧基-苯基)-酰胺；1-(甲苯-4-磺酰基)-哌啶-4-甲酸[2-(4-二氟甲氧基-苯基)-乙基]-酰胺；1-苯磺酰基-哌啶-4-甲酸(4-异丙基-苯基)-酰胺；1-(甲苯-4-磺酰基)-哌啶-4-甲酸(4-异丙基-苯基)-酰胺；1-(4-甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-甲酸(4-三氟甲氧基-苯基)-酰胺；1-苯磺酰基-哌啶-4-甲酸(4-三氟甲氧基-苯基)-酰胺；1-(4-甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-甲酸(4-二氟甲氧基-苯基)-酰胺；1-(4-甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-甲酸(4-异丙基-苯基)-酰胺；1-(4-甲氧基-苯磺酰基)-哌啶-4-甲酸(4-氯-2-氟-苯基)-酰胺；1-苯甲酰基-哌啶-4-甲酸(4-异丙基-苯基)-酰胺；1-(2-氯-苯甲酰基)-哌啶-4-甲酸(4-异丙基-苯基)-酰胺；1-苯磺酰基-哌啶-4-甲酸(1-苯基-环丙基甲基)-酰胺和1-(甲苯-4-磺酰基)-哌啶-4-甲酸(1-苯基-环戊基甲基)-酰胺。