发明名称 一种含氧桥多元并环化合物及其制备方法
摘要 本发明专利提供了六种含氧桥的多元并环化合物的制备方法。采用联烯酸苄酯和对甲苯磺酰基保护的呋喃甲胺作为原料。首先,联烯酸苄酯在DABCO催化下,四氢呋喃作溶剂与多聚甲醛发生Baylis-Hillman反应得到2-羟基亚甲基-2,3-联烯酸苄酯,然后2-羟基亚甲基-2,3-联烯酸苄酯在三乙胺的存在下,用二氯甲烷作溶剂,常温下与乙酰氯反应得到2-乙酰氧基亚甲基-2,3-联烯酸苄酯。最后,2-乙酰氧基亚甲基-2,3-联烯酸苄酯和对甲苯磺酰基保护的呋喃甲胺在5mol%DABCO催化剂作用和碳酸铯存在下,以甲苯做溶剂,常温反应2小时,反应结束后,旋转蒸发仪蒸出甲苯,柱层析得到最终产物。这种含氧桥的多元并环化合物可应用到天然大分子的全合成中,在制药工业和药理分析方面有着广泛的潜在应用价值。
申请公布号 CN102491980A 申请公布日期 2012.06.13
申请号 CN201110401257.4 申请日期 2011.12.06
申请人 华东理工大学 发明人 孙俊耀;魏亚兵;胡健;王晓军;方童;刘会;童晓峰
分类号 C07D491/20(2006.01)I 主分类号 C07D491/20(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.一种含氧桥多元并环化合物的合成方法的步骤和条件如下:所述的含氧桥多元并环化合物的特征分子结构如下图所示。<img file="FSA00000629750300011.GIF" wi="353" he="311" />其中R<sub>1</sub>,R<sub>2</sub>,R<sub>3</sub>,R<sub>4</sub>取代基分别可以是氢、烷基、芳香基等基团。
地址 200237 上海市徐汇区梅陇路130号