| 摘要 |
1. Способ получения соединения формулы I ! ! или его фармацевтически приемлемой соли, ! где R1 представляет собой арильное кольцо, необязательно замещенное одной или более группами R4, выбранными из галогена, C1-6алкокси, C1-6алкоксикарбонила, C1-6алкила, ! С2-6алкенила, С2-6алкинила, амидо, амино, арила, арилокси, карбокси, циклоалкила, гетероциклила и гидрокси; ! R2 представляет собой -NHC(O)NHR5, где R5 выбирают из Н, C1-6алкила, C1-6алкоксикарбонила, арила, циклоалкила и гетероциклила; ! R3 представляет собой -C(O)NR6R7, где R6 и R7 каждый независимо выбирают из Н, C1-6алкила, циклоалкила и 5, 6, или 7-членного гетероциклильного кольца, содержащего, по крайней мере, один атом азота, при условии, что R6 и R7 не являются оба Н; ! который содержит ! (а) реакцию 2-тиоацетамидного соединения с соединением формулы II ! ! для получения интермедиата; и ! (b) дальнейшую реакцию интермедиата до образования соединения формулы I. ! 2. Способ получения соединения формулы I по п.1, где соединение формулы I представляет собой ! . ! или его фармацевтически приемлемую соль. ! 3. Способ получения соединения формулы I по п.1 или пунктом 2, где соединение формулы II представляет собой ! . ! 4. Способ получения соединения формулы I по пп.1-3, где реакция 2-тиоацетамидного соединения с соединением формулы II происходит в присутствии нуклеофильного основания. ! 5. Способ получения соединения формулы I по пп.1-3, где 2-тиоацетамидное соединения образуется in situ посредством деацетилирования предшественника. ! 6. Способ получения соединения формулы I по п.4, где нуклеофильное основание выбирают из метоксида натрия, гидроксида натрия, этоксида натрия или калия, т-бутоксида натрия или калия и т-амил� |
