| 发明名称 | 制造(1S，4R)-2-氧杂-3-氮杂二环[2.2.1]庚-5-烯的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的对映异构体富集的(1S，4R)-2-氧杂-3-氮杂二环[2.2.1]庚-5-烯，其中PG<sup>1</sup>为氨基保护基；所述化合物系由环戊二烯经由与式(II)的经保护的1-C-亚硝基-β-D-呋喃核糖基卤化物发生杂狄尔斯-阿尔德环加成反应而制得，其中X为选自氟、氯、溴及碘的卤素原子，PG<sup>2</sup>为羟基保护基且PG<sup>3</sup>为1，2-二醇保护基。<img file="dda0000139157040000011.GIF" wi="1751" he="391" /> | ||
| 申请公布号 | CN102482237A | 申请公布日期 | 2012.05.30 |
| 申请号 | CN201080038452.9 | 申请日期 | 2010.08.25 |
| 申请人 | 隆萨有限公司 | 发明人 | 曼纽拉·弗朗桑;克里斯蒂安·诺蒂 |
| 分类号 | C07D265/34(2006.01)I;C07H5/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D265/34(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海胜康律师事务所 31263 | 代理人 | 李献忠 |
| 主权项 | 1.一种制造式(I)的对映异构体富集的(1S，4R)-2-氧杂-3-氮杂二环[2.2.1]庚-5-烯的方法，<img file="FDA0000139157020000011.GIF" wi="578" he="283" />其中PG<sup>1</sup>为氨基保护基，其包含以下步骤：(i)使式(II)的经保护的1-C-亚硝基-β-D-呋喃核糖基卤化物<img file="FDA0000139157020000012.GIF" wi="801" he="382" />其中X为选自氟、氯、溴及碘的卤素原子，PG<sup>2</sup>为羟基保护基且PG<sup>3</sup>为1，2-二醇保护基，与环戊二烯反应以获得式(III)的(1S，4R)-3-(1-C-卤基-α-D-呋喃核糖基)-2-氧杂-3-氮杂二环[2.2.1]庚-5-烯<img file="FDA0000139157020000013.GIF" wi="941" he="385" />其中X、PG<sup>2</sup>及PG<sup>3</sup>如上文定义；(ii)使步骤(i)中获得的化合物水解以获得自由(1S，4R)-2-氧杂-3-氮杂二环[2.2.1]庚-5-烯(I；PG<sup>1</sup>＝H)或相应氢卤化物及相应5-O-经保护的D-核糖酸内酯；及(iii)引入所述氨基保护基PG<sup>1</sup>。 | ||
| 地址 | 瑞士菲斯普 | ||