| 发明名称 | 作为β2肾上腺素受体激动剂的4-(2-氨基-1-羟乙基)苯酚的氟化衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明提供式(I)化合物：其中：R1为选自-CH2 OH、-NHC(O)H的基团，且R2为氢原子；或R1与R2形成基团-NH-C(O)-CH＝CH-，其中氮原子结合苯基环中固持R1的碳原子，且碳原子结合苯基环中固持R2的碳原子R3选自氢和卤素原子或选自以下基团：-SO-R5、-SO2-R5、-NH-CO-NH2、-CONH2、乙内酰脲基、C1-4烷基、C1-4烷氧基及-SO2NR5R6R4选自氢原子、卤素原子和C1-4烷基R5是C1-4烷基或C3-8环烷基R6独立选自氢原子和C1-4烷基n、p和q独立为0、1、2、3或4m和s独立为0、1、2或3r为0、1或2其限制条件为：m和r至少一个不为0n+m+p+q+r+s之和为7、8、9、10、11、12或13q+r+s之和为2、3、4、5或6或其医药学上可接受的盐或溶剂合物或立体异构体。 | ||
| 申请公布号 | CN101218203B | 申请公布日期 | 2012.05.30 |
| 申请号 | CN200680024800.0 | 申请日期 | 2006.05.17 |
| 申请人 | 阿尔米雷尔有限公司 | 发明人 | 卡罗斯·普吉都伦;玛利亚·伊莎贝尔·卡斯普卡斯普;茱利欧·凯萨·卡斯楚帕罗米诺拉利亚;席微亚·高罗伊格;伊洛沙·那瓦罗罗密洛 |
| 分类号 | C07C217/10(2006.01)I;C07D233/74(2006.01)I;C07C217/26(2006.01)I;A61K31/135(2006.01)I;C07C233/43(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;C07C275/32(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;C07D215/26(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I | 主分类号 | C07C217/10(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人 | 胡洪慧;姜建成 |
| 主权项 | 1.一种式(I)化合物：<img file="FSB00000440488200011.GIF" wi="1707" he="421" />其中：R<sup>1</sup>为选自-CH<sub>2</sub>OH、-NHC(O)H的基团，且R<sup>2</sup>为氢原子；或R<sup>1</sup>与R<sup>2</sup>形成基团-NH-C(O)-CH＝CH-，其中氮原子结合苯基环中固持R<sup>1</sup>的碳原子，且碳原子结合苯基环中固持R<sup>2</sup>的碳原子，R<sup>3</sup>选自氢和卤素原子或选自以下基团：-SO-R<sup>5</sup>、-SO<sub>2</sub>-R<sup>5</sup>、-NH-CO-NH<sub>2</sub>、-CONH<sub>2</sub>、乙内酰脲基、C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷氧基及-SO<sub>2</sub>NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>，R<sup>4</sup>选自氢原子、卤素原子和C<sub>1-4</sub>烷基，R<sup>5</sup>为C<sub>1-4</sub>烷基或C<sub>3-8</sub>环烷基，R<sup>6</sup>独立选自氢原子和C<sub>1-4</sub>烷基，n、p和q独立为0、1、2、3或4，m和s独立为0、1、2或3，r为0、1或2，其限制条件为：m和r至少一者不为0，n+m+p+q+r+s之和为7、8、9、10、11、12或13，q+r+s之和为2、3、4、5或6，或其医药学上可接受的盐或立体异构体。 | ||
| 地址 | 西班牙巴塞罗那 | ||