发明名称 吡啶并(2,3-D)嘧啶酮化合物及其作为PI3抑制剂的用途
摘要 本发明涉及新颖的式(I)的4-甲基吡啶并嘧啶酮化合物,<img file="d2007800342100a00011.GIF" wi="522" he="478" />及其盐、其合成及其作为磷酸肌醇3-激酶α(PI3-Kα)的抑制剂的用途。
申请公布号 CN101573358B 申请公布日期 2012.05.30
申请号 CN200780034210.0 申请日期 2007.09.03
申请人 辉瑞产品公司 发明人 恒淼·程;狄利普·布汉瑞卡尔;克劳斯·雷普瑞奇·卓斯;贾桂·伊丽莎白·霍夫曼;玛丽·凯萨琳·强森;罗伯特·史蒂文·卡尼亚;冯·席·奎·李;米契尔·大卫·奈布;马森·亚伦·派瑞许;麦可·布鲁诺·普雷威;可汉·图温·崔恩
分类号 C07D471/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D471/04(2006.01)I
代理机构 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 11258 代理人 肖善强;南霆
主权项 1.一种式(I)化合物<img file="FSB00000692469600011.GIF" wi="651" he="751" />或其盐,其中:R<sup>1</sup>为H或可选地被至少一个R<sup>5</sup>基团取代的(C<sub>1</sub>至C<sub>6</sub>)烷基;A为3至10元环烷基;R<sup>2</sup>为被至少一个R<sup>6</sup>基团取代的(C<sub>1</sub>至C<sub>6</sub>)烷基;R<sup>3</sup>为卤素或(C<sub>2</sub>至C<sub>9</sub>)杂芳基,其中所述(C<sub>2</sub>至C<sub>9</sub>)杂芳基可选地被至少一个R<sup>9</sup>基团取代;R<sup>4</sup>各自独立地为-OH、卤素、CF<sub>3</sub>、-NR<sup>11a</sup>R<sup>11b</sup>、(C<sub>1</sub>至C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>至C<sub>6</sub>)烯基、(C<sub>1</sub>至C<sub>6</sub>)炔基;R<sup>5</sup>各自独立地为-OH、卤素、CF<sub>3</sub>;R<sup>6</sup>各自独立地为-OH、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)N(R<sup>11a</sup>R<sup>11b</sup>);R<sup>9</sup>各自独立地为甲氧基、二甲基氨基或甲基;R<sup>11a</sup>及R<sup>11b</sup>各自独立地为H或(C<sub>1</sub>至C<sub>6</sub>)烷基;R<sup>12</sup>为(C<sub>1</sub>至C<sub>6</sub>)烷基;n各自独立地为0、1或2z是独立地选自0、1、2、3、4、5、6、7、或8的整数。
地址 美国康涅狄格州