发明名称 |
一种合成噻康唑的方法 |
摘要 |
本发明公开了一种合成噻康唑的方法,该方法采用微波合成技术,以2-氯-1-(2′,4′-二氯苯基)乙醇,咪唑和2-氯-3-氯甲基噻吩为原料,离子液体为催化剂,氢氧化钠作碱,在溶剂中一锅化完成2-氯-1-(2′,4′-二氯苯基)乙醇和咪唑的N-烷基化及后续的0-烷基化反应,并经硝酸成盐,生成抗真菌药物噻康唑,产率达70%以上。 |
申请公布号 |
CN101519403B |
申请公布日期 |
2012.05.30 |
申请号 |
CN200910038500.3 |
申请日期 |
2009.04.08 |
申请人 |
广东工业大学 |
发明人 |
方岩雄;张金玲;张焜;黄华荣 |
分类号 |
C07D409/12(2006.01)I;B01J31/02(2006.01)I |
主分类号 |
C07D409/12(2006.01)I |
代理机构 |
广州粤高专利商标代理有限公司 44102 |
代理人 |
林丽明 |
主权项 |
1.一种合成噻康唑(I)的方法,其特征在于,以离子液体为相转移催化剂,在微波反应器中,氢氧化钠作碱,在溶剂中不经中间体分离,一锅化依次完成2-氯-1-(2′,4′-二氯苯基)乙醇和咪唑的N-烷基化及后续的O-烷基化反应,生成目标产物(I),<img file="FSB00000621116300011.GIF" wi="792" he="711" />所述离子液体为溴代1-乙基-3-甲基咪唑、溴代1-异丙基-3-甲基咪唑、溴代1-丁基-3-甲基咪唑、溴代1-戊基-3-甲基咪唑、溴代1-己基-3-甲基咪唑、溴代1-庚基-3-甲基咪唑、溴代1-辛基-3-甲基咪唑、溴代1-十二烷基-3-甲基咪唑、1-丁基-3-甲基咪唑四氟硼酸盐、1-丁基-3-甲基咪唑全氟辛基磺酸盐或1-丁基-3-甲基咪唑六氟磷酸盐中的一种或多种的混合物,所述溶剂是甲醇、乙醇、异丙醇、正己烷、环己烷、四氢呋喃、二甲基甲酰胺中的一种或多种。 |
地址 |
510006 广东省广州市番禺区广州大学城外环西路100号 |