胺立体异构体的制备方法

摘要

本发明提供一种制备胺立体异构体的方法，它包括立体选择性地还原在亚磺酰基上带有醇、硫醇或胺的基团的亚磺酰亚胺，或者使亚磺酰基上带有醇、硫醇或胺的基团的亚磺酰亚胺立体异构体与亲核试剂源反应，得到亚磺酰胺立体异构体，然后使亚磺酰胺立体异构体与适于硫-氮键裂解的试剂反应，生成胺立体异构体。它也提供了用于本方法的新的中间体，及某些中间体在亚砜和亚磺酰胺立体异构体制备中的用途。

主权项

1.一种制备胺立体异构体的方法，它包括通过用硼烷或氢化物型还原剂立体选择性地还原亚磺酰亚胺立体异构体，生成亚磺酰胺立体异构体，再使所述亚磺酰胺立体异构体与适于裂解硫-氮键的试剂接触，生成胺立体异构体，在所述亚磺酰亚胺的亚磺酰基上带有N-取代的β-氨基醇立体异构体，该立体异构体的通式如下其中A_1′为(R₇)HN，其中R₇表示-SO₂-R_7a，其中R_7a表示(1-6C)烷基、(6-10C)芳基(1-4C)烷基或(6-10C)芳基，其中任何芳基为未取代的或被一、二或三个独立选自卤素、(1-4C)烷基和(1-4C)烷氧基的取代基取代，或A_1′是(R_7′)R_7″N，其中R_7′和R_7″各自独立表示(1-4C)烷基或与它们连接的氮一起表示可带有一个或两个甲基取代基的吡咯烷基；A₂为O；且R₈、R₉、R₁₀和R₁₁各独立地选自氢、(1-4C)烷基和苯基，或者当A_1′是(R₇)HN时，所述醇基团选自N-取代的1-氨基-2-茚满醇、2-氨基茚满-1-醇、1-氨基-2-羟基-1，2，3，4-四氢化萘或2-氨基-1-羟基-1，2，3，4-四氢化萘，或当A_1′是(R_7′)R_7″N时，所述醇选自(N-甲基吡咯烷-2-基)二苯基甲醇、奎宁、奎尼定、氢化奎宁、辛可尼丁、辛可宁、氢化辛可尼丁和乙基氢化脱甲奎宁基团。