发明名称 羟基甾族化合物的预防和治疗应用
摘要 3-羟基-7-羟基甾族化合物和3-氧代-7-羟基甾族化合物,特别是其7β-同分异构体,及其药用酯有效用于保护以防局部缺血诱导的对外周器官,如心脏或肾的损伤,以及治疗脊髓损伤。
申请公布号 CN1700920B 申请公布日期 2012.05.30
申请号 CN02820262.7 申请日期 2002.08.13
申请人 亨特-弗莱明有限公司 发明人 恩斯特·武尔费特
分类号 A61K31/56(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I 主分类号 A61K31/56(2006.01)I
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人 王旭
主权项 1.3-羟基-7-羟基甾族化合物或3-氧代-7-羟基甾族化合物或其药用酯在制备药物中的应用,所述药物用于保护防止对外周器官的缺血性损伤,和用于治疗脊髓损伤诱导的对脊髓的损害,其中所述甾族化合物是式(I)的化合物,<img file="FFW00000039541200011.GIF" wi="1311" he="611" />其中,R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>彼此相同或不同并且各自表示氢原子,含有1-6个碳原子的烷基,含有2-6个碳原子的烯基,含有2-6个碳原子的炔基,含有6-10个碳原子的芳基,甲酰基,含有2-7个碳原子的烷基羰基,含有3-7个碳原子的烯基羰基,含有3-7个碳原子的炔基羰基,含有7-11个碳原子的芳基羰基,含有8-15个碳原子的芳烷基羰基,含有9-15个碳原子的芳烯基羰基,氨基酸残基,或定义如下的杂环-羰基;R<sup>a</sup>和R<sup>b</sup>之一表示式-R<sup>c</sup>的基团,另一个表示氢原子,或者R<sup>a</sup>和R<sup>b</sup>一起表示氧代基团;R<sup>c</sup>表示含有1-6个碳原子的烷酰基,芳基羰基,其中芳基部分是含有6-10个环碳原子的芳族碳环基团,定义如下的杂环-羰基,或式-OR<sup>4</sup>的基团,其中R<sup>4</sup>表示对于R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>上述定义的基团和原子中的任何一个;环A,<img file="FFW00000039541200012.GIF" wi="398" he="277" />是苯环或环己烷环;当环A是环己烷时,环B中的虚线表示碳-碳单键,并且<u>n</u>为1;或当环A是苯环时,环B中的虚线表示碳-碳单键并且<u>n</u>为0;所述杂环-羰基是式R<sup>3</sup>-CO的基团,其中R<sup>3</sup>表示含有3-7个环原子的杂环基团,在环原子中1-3个是选自氮原子,氧原子和硫原子的杂原子,其余原子中至少一个是碳原子;所述烷基,烯基和炔基,和所述烷基羰基、烯基羰基和炔基羰基的烷基、烯基和炔基部分为未被取代或含有下列取代基ψ中的至少一个:取代基ψ:羟基,巯基,卤原子,氨基,含有1-6个碳原子的烷基氨基,其中每个烷基含有1-6个碳原子的二烷基氨基,氨基甲酰基,硝基,含有1-6个碳原子的烷氧基,含有1-6个碳原子的烷硫基,羧基,烷氧羰基和含有6-10个碳原子的未取代的芳基;所述芳基,所述杂环基,和所述芳基羰基和所述芳烷基羰基的芳基部分为未被取代或含有下列取代基ξ中的至少一个:取代基ξ:取代基ψ中任何一个,含有1-6个碳原子的烷基,含有1-6个碳原子的羟烷基,含有1-6个碳原子的卤代烷基。
地址 英国布里斯托尔