一种含有阿立哌唑微晶的固体口服药物组合物

摘要

本发明涉及一种含有阿立哌唑微晶的固体口服药物组合物，包含阿立哌唑I型晶1-50mg和药学上可接受的药用辅料，其中，阿立哌唑I型晶的平均粒径不超过50um。本发明组合物的阿立哌唑溶出度得到明显提高，可提高阿立哌唑组合物的生物利用度和疗效，用于治疗精神疾病如精神分裂等。

主权项

一种固体口服药物组合物，其特征在于：阿立哌唑I型晶的平均粒径不超过50um；该固体口服药物组合物为胶囊剂；所述的阿立哌唑I型微晶由下述方法制得：将每20g阿立哌唑粗品和每240ml乙醇加入带回流冷凝器的三口反应瓶中，搅拌下加热至回流，待阿立哌唑完全溶解后停止加热，调线速度到500米/分钟，同时加入1℃的低温水37ml，以冰水混合物迅速降温30min，抽滤，洗涤，将所获得结晶于80℃干燥器中，减压干燥10小时获得粉状阿立哌唑结晶19.2g即得；每1000粒的组成配方及其制备方法为下述中的任一种：(1)阿立哌唑I型微晶5g，乳糖80g，微晶纤维素30g，淀粉30g，聚维酮K‑30 2g，羧甲淀粉钠1.8g，硬脂酸镁1g，胶态二氧化硅0.2g；所述的胶囊剂由下述方法制得：将阿立哌唑I型微晶、淀粉、乳糖、微晶纤维素、聚维酮和羧甲淀粉钠混合均匀，加入硬脂酸镁和胶态二氧化硅混合均匀，装胶囊，制成胶囊剂；(2)阿立哌唑I型微晶5g，乳糖80g，微晶纤维素30g，预胶化淀粉30g，聚维酮K‑30 2g，羧甲淀粉钠2g，硬脂酸富马酸钠1g；所述的胶囊剂由下述方法制得：将阿立哌唑I型微晶、预胶化淀粉、乳糖、微晶纤维素、聚维酮和羧甲淀粉钠混合均匀，加入硬脂酸富马酸钠混合均匀，装胶囊，制成胶囊剂。