发明名称 制备1-苄基-4-[(5,6-二甲氧基-1-二氢茚酮)-2-基]甲基哌啶或其盐酸盐的方法
摘要 将1-苄基-4-[(5,6-二甲氧基-1-二氢茚酮)-2-基]甲基哌啶或其溶剂化物在钯-氧化铝催化剂存在下催化氢化。根据需要,将所得反应产物转化成盐酸盐。这样,可以由适合工业生产的安全而容易的操作以高纯度化合物制备1-苄基-4-[(5,6-二甲氧基-1-二氢茚酮)-2-基]甲基哌啶或其盐酸盐,其作为药物是有用的。
申请公布号 CN101263117B 申请公布日期 2012.05.23
申请号 CN200680033786.0 申请日期 2006.10.05
申请人 卫材R&D管理有限公司 发明人 今井昭生
分类号 C07D211/32(2006.01)I 主分类号 C07D211/32(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 林柏楠;于慧
主权项 1.一种用于制备通式(I)的1-苄基-4-[(5,6-二甲氧基-1-二氢茚酮)-2-基]甲基-哌啶)或其盐酸盐的方法,<img file="FSB00000401349600011.GIF" wi="1063" he="214" />该方法包括:步骤P1:通过在钯-氧化铝催化剂存在下催化氢化,将通式(II)的1-苄基-4-[(5,6-二甲氧基-1-二氢茚酮)-2-亚基]甲基-哌啶或其溶剂化物转化成通式(I)的化合物;<img file="FSB00000401349600012.GIF" wi="1224" he="217" />和步骤P2:如果必要的话,在分离该化合物之后或者在不分离该化合物的条件下将所得通式(I)的化合物转化为它的盐酸盐。
地址 日本东京都