发明名称 |
哌啶衍生物及其治疗肥胖症、糖尿病、异常脂肪血症和动脉粥样硬化的用途 |
摘要 |
式(I)化合物及其药用盐可以以药物组合物的形式使用,其中A<sup>1</sup>,A<sup>2</sup>,R<sup>1</sup>,R<sup>2</sup>,R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>具有权利要求1中给出的含义。<img file="dda0000133152470000011.GIF" wi="694" he="342" /> |
申请公布号 |
CN102471265A |
申请公布日期 |
2012.05.23 |
申请号 |
CN201080033807.5 |
申请日期 |
2010.07.27 |
申请人 |
霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
发明人 |
让·阿克曼;奥理莉亚·康特;丹尼尔·洪齐格;维尔纳·奈德哈特;马蒂亚斯·内特科文;斯坦利·韦尔泰梅 |
分类号 |
C07D211/44(2006.01)I;C07D211/58(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/4436(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D211/44(2006.01)I |
代理机构 |
中科专利商标代理有限责任公司 11021 |
代理人 |
王旭;贺卫国 |
主权项 |
1.式(I)的化合物<img file="FDA0000133152450000011.GIF" wi="694" he="341" />其中R<sup>1</sup>是烷基,环烷基,环烷基烷基,卤代烷基,噻吩基,取代的噻吩基,苯基,取代的苯基,苄氧基,取代的苄氧基,吡啶基,取代的吡啶基,嘧啶基或取代的嘧啶基,其中取代的噻吩基,取代的苯基,取代的苄氧基,取代的吡啶基和取代的嘧啶基被一至三个取代基取代,所述取代基独立地选自烷基,环烷基,卤素,羟基,烷氧基,环烷基烷氧基,卤代烷基,卤代烷氧基,烷基磺酰基和环烷基磺酰基;R<sup>2</sup>是氢,烷基或环烷基;R<sup>3</sup>是2,3-二氢化茚基,取代的2,3-二氢化茚基,吡啶基,取代的吡啶基,嘧啶基,取代的嘧啶基,苯基或取代的苯基,其中取代的2,3-二氢化茚基,取代的吡啶基和取代的嘧啶基被一至三个取代基取代,所述取代基独立地选自烷基,环烷基,卤素,羟基,烷氧基,环烷基烷氧基,卤代烷基,卤代烷氧基和烯基,并且其中取代的苯基是被一个取代基取代的苯基,所述取代基选自烷基,环烷基,卤素,羟基,烷氧基,环烷基烷氧基,卤代烷基,卤代烷氧基和烯基;R<sup>4</sup>是氢,烷基或环烷基;R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>中的一个是氢,烷基或环烷基,并且另一个是氢,烷基,环烷基,苯基或取代的苯基,其中取代的苯基是被一至三个取代基取代的苯基,所述取代基独立地选自烷基,环烷基,卤素,羟基,烷氧基,环烷基烷氧基,卤代烷基,卤代烷氧基,烷基磺酰基和环烷基磺酰基;R<sup>7</sup>是氢,烷基或环烷基,其中在R<sup>1</sup>是苄氧基的情况下,则R<sup>2</sup>和R<sup>7</sup>都是氢;A<sup>1</sup>是羰基,-S(O)<sub>2</sub>-,-NHC(O)-或-CR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>-;A<sup>2</sup>是-O-或-NR<sup>7</sup>-;及其药用盐;条件是不包括1-苄基-4-二甲基氨基-哌啶-4-甲酸(3-三氟甲基-苯基)-酰胺和4-二甲基氨基-1-异丙基-哌啶-4-甲酸苯基酰胺。 |
地址 |
瑞士巴塞尔 |