一种二膦酸化合物及其制备方法

摘要

本发明涉及一种新的二膦酸化合物，以及制备所述新的二膦酸盐化合物的方法。本发明提供的新的二膦酸盐化合物，在抑制破骨细胞的活性方面，表现出与阿伦膦酸钠几乎相当的活性；在影响成骨细胞增殖作用方面，表现出较高的活性，而阳性对比药物对成骨细胞增殖作用的影响较弱。在试验例中，提供了使用本发明二膦酸盐化合物的给药方案。

主权项

1.一种具有式Ⅱ结构的化合物：式Ⅱ，式中R为或；其中R₁为H、OH或卤素；R₂为或，其中n₁＝1～10，n₂＝0～10，n₃＝1～10；如果n₁、n₂或n₃≥1，该烷基可被取代，取代基为卤素、－CN、-NO₂或-OH； Ar为芳基或取代芳基，取代基为C1～C6的烷基、C1～C6的取代烷基、卤素、－CN、-NO₂或-OH；R₃为Se或S；R₄和R₅独立地选自氢、卤素、-CN、-NO₂、-OH、-OR’、-COOR’、-OCOOR’、-COR’、-CON(R’)₂、-OCON(R’)₂、-SR、-SO₂R、-SO₂N(R’)₂、-SOR’基团、C1～C10的烷基、C1～C10的取代烷基、烯基、取代烯基、炔基、取代炔基芳基或取代芳基，其中，各R和R’独立地选自H、烷基、芳基、取代烷基或取代芳基；或R₄和R₅组成3～7个碳原子的环烷烃，该环烷烃可被取代，取代基为C1～C6的烷基、C1～C6的取代烷基、卤素、－CN、-NO₂或-OH；R₆、R₇、R₈和R₉独立地选自氢、卤素、－CN、-NO₂、-OH、-OR’、－COOR’ 、-OCOOR’ 、-COR’ 、-CON(R’)₂、-OCON(R’)₂、-SR、-SO₂R、-SO₂N(R’)₂、-SO R’基团、烷基、烯基、炔基、芳基、取代烷基、取代烯基、取代炔基或取代芳基，其中，各R和R’都独立地选自H、烷基、芳基、取代烷基或取代芳基。