发明名称 前列腺素E受体拮抗剂
摘要 本发明提供了如通式I所示的前列腺素受体拮抗剂化合物,其中A、R、R1、R2是如说明书中所定义的。
申请公布号 CN102448965A 申请公布日期 2012.05.09
申请号 CN201080024178.X 申请日期 2010.04.01
申请人 阿勒根公司 发明人 D·F·伍德沃;J·W·王
分类号 C07D493/08(2006.01)I 主分类号 C07D493/08(2006.01)I
代理机构 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 代理人 张广育;胡洪慧
主权项 1.一种如通式1所示的具有前列腺素受体拮抗剂活性的化合物以及其可药用盐,<img file="FDA0000114999230000011.GIF" wi="1683" he="722" />其中R是R<sup>3</sup>-C(O)CH<sub>2</sub>-CH(OH)(CH<sub>2</sub>OH)或者R<sup>3</sup>-C(O)CH(CH<sub>2</sub>OH)<sub>2</sub>并且R<sup>3</sup>选自O、NR<sup>4</sup>、S和C(R<sup>5</sup>)<sub>2</sub>其中R<sup>4</sup>代表选自H、烃基和杂原子取代的烃基基团的基团,其中所述杂原子选自卤素、O、S和N,即所包括的O、S和/或N可以为含O、S或N的基团形式,R<sup>5</sup>代表选自H、烃基和杂原子取代的烃基基团的基团,其中所述杂原子选自卤素、O、S和N,即所包括的O、S和/或N可以为含O、S或N的基团形式;m是1-3的整数;n是0或1-4的整数;A是具有6-14个碳原子的芳基或杂芳基,其中所述杂芳基可在杂芳环中被一个或多个氧、硫或氮所取代;以及其杂原子取代的衍生物;R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>独立地选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、C<sub>4</sub>-C<sub>12</sub>烷基环烷基、C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基、C<sub>7</sub>-C<sub>12</sub>烷基芳基基团和它们的杂原子取代的衍生物,其中在所述基团中一个或多个氢或碳原子可被含卤素、氧、氮或硫的基团取代。
地址 美国加利福尼亚