载多烯紫杉醇纳米粒混合胶束制剂及冻干剂的制备方法

摘要

本发明公开了一种载有多烯紫杉醇的纳米粒混合胶束制剂及冻干剂的制备方法，是采用改良的溶剂挥发法制备多烯紫杉醇的PLA-PEG纳米粒或胶束或纳米粒混合胶束，以PLA-PEG共聚物为载体，将多烯紫杉醇包裹在PLA疏水内核内。本发明的方法制备的载多烯紫杉醇PLA-PEG的长循环冻干制剂，使用时仅需加水溶解，即可得到均匀的纳米粒混悬液或胶束溶液或纳米粒胶束混合悬液。不需吐温-80和乙醇增溶，仅以生物可降解的PLA-PEG为载体，不含任何表面活性剂；跟市售的多烯紫杉醇注射液相比，该制剂可降低药物的毒性，可减少药物的不良反应，增加该药临床应用的安全性。

主权项

载多烯紫杉醇纳米粒混合胶束制剂的制备方法，其特征在于：所述制备方法为：称取20mgPLA‑PEG共聚物、2mg多烯紫杉醇，加入2ml二氯甲烷，超声使载体材料和药物充分溶解，用2.5ml注射器吸取该溶液，使用微量注射泵将溶液滴加到20ml乙醇中，滴加速度为12ml/h，磁力搅拌速度为300r/min，搅拌10min之后，加入20ml蒸馏水，挥发过夜，挥发至溶液为2ml，4℃密封保存；其中，PLA的分子量为30000，PEG的分子量为3000。