一种环孢素A肺吸入大孔微球及其制备方法

摘要

本发明公开了一种环孢素A肺吸入大孔微球及其制备方法，所述环孢素A肺吸入大孔微球的组成重量份为环孢素A1-3份、壳聚糖衍生物1-10份、β-环糊精或其衍生物0.5-5份、致孔剂0.5-5份，所述的环孢素A肺吸入大孔微球的粒径在1-10μm，制备方法主要是过滤和喷雾干燥；本发明的优点在于：该肺吸入微球具有大孔的结构，可用于肺部给药，粒径在1-10μm之间，载药量为5.28-7.28%，包封率为0.85～1.19%，具有良好的生物相容性，能够减轻气道黏膜的刺激性，使药物缓慢释放，可减少药物用量和副作用，尤其适用于干粉吸入剂以达到肺部给药的目的，制备方法操作简便、工艺稳定、易于工业化生产。

主权项

一种环孢素A肺吸入大孔微球，其特征在于，由以下重量份的成分组成：环孢素A：1‑3份；壳聚糖衍生物：1‑10份；β‑环糊精或其衍生物：0.5‑5份；致孔剂：0.5‑5份；所述的环孢素A肺吸入大孔微球的粒径在1‑10μm；所述的壳聚糖衍生物为壳聚糖季铵盐；所述的壳聚糖季铵盐为高、中、低分子量壳聚糖季铵盐中的一种；所述的高分子量的壳聚糖季铵盐为分子量1360kDa或1100 kDa的壳聚糖季铵盐的一种；所述的中分子量的壳聚糖季铵盐为分子量450kDa或350kDa的壳聚糖季铵盐的一种；所述的低分子量的壳聚糖季铵盐为分子量170kDa或50kDa的壳聚糖季铵盐的一种。