| 发明名称 | 作为组蛋白去乙酰化酶抑制剂的2-吲哚满酮衍生物、其制法和用途 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种2-吲哚满酮衍生物、其制备方法及用途，其结构如通式(I)所示，其中，R1、R2、R3、R4、R5、X、Ar和n的定义同说明书。该类化合物具有组蛋白去乙酰化酶抑制活性，可以用于治疗与组蛋白去乙酰化酶活性异常相关的疾病，包括鲁-泰(Rubinstein-Taybi)二氏综合征、脆性X染色体综合症、白血病、癌症、免疫学疾病、心肌肥大、骨骼疾病、神经系统疾病和神经退化性疾病。 | ||
| 申请公布号 | CN101397295B | 申请公布日期 | 2012.04.25 |
| 申请号 | CN200810172161.3 | 申请日期 | 2008.11.12 |
| 申请人 | 深圳微芯生物科技有限责任公司 | 发明人 | 鲁先平;李志斌;余金迪;山松;马保顺;吴仲闻;王祥辉;宁志强 |
| 分类号 | C07D403/12(2006.01)I;C07D209/40(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D403/12(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京安博达知识产权代理有限公司 11271 | 代理人 | 徐国文 |
| 主权项 | 1.一种具有通式(I)的2-吲哚满酮衍生物：<img file="FSB00000682531100011.GIF" wi="867" he="501" />其中，R<sup>2</sup>为氟；R<sup>1</sup>、R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>分别为氢；R<sup>5</sup>为-NHOH或<img file="FSB00000682531100012.GIF" wi="376" he="314" />R<sup>7</sup>为氢或氟；R<sup>6</sup>、R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>分别为氢；Ar为苯环或2，4-二甲基-1H-吡咯；当Ar为苯环时，X为＝CH-或＝N-N＝CH-；当Ar为2，4-二甲基-1H-吡咯时，X为＝N-N＝CH-；n为1到7的整数；包括其游离形式和盐的形式。 | ||
| 地址 | 518057 广东省深圳市南山区高新中一道十号深圳生物孵化基地2号楼601-606室 | ||