发明名称 FORMAS CRISTALINAS HIDRATADAS DE N-(3-FLUORO-4-({6-(METILOXI)-7-[(3-MORFOLIN-4-ILPROPIL)OXI]-QUINOLIN-4-IL}OXI) FENIL]-N'- (4-FLUOROFENIL) CICLOPROPANO-1,1-DICARBOXIAMIDA
摘要 Hidratos cristalinos de N-[3-fluoro-4-({6-(metiloxi)-7-[(3-morfolin-4-ilpropil)oxi]quinolin-4-il} oxi)fenil]-N'-(4-fluorofenil)ciclopropano-1,1-dicarboxamida, compuesto (1), dicho compuesto se utiliza para el tratamiento del cáncer, aprovechando la modulacion de la actividad de proteína quinasa. También se proporcionan composiciones farmacéuticas que contienen un hidrato cristalino del compuesto (1) y un excipiente farmacéuticamente aceptable. Reivindicacion 2: El hidrato cristalino de N-[3-fluoro-4-({6-(metiloxi)-7-[(3-morfolin-4-ilpropil)oxi]quinolin-4-il}oxi)fenil]-N'-(4-fluorofenil)ciclopropano-1,1-dicarboxamida de la reivindicacion 1, en el que el grado de hidratacion varía de aproximadamente 0,1 equivalentes molares de agua a aproximadamente 1 equivalente molar de agua en relacion a N-[3-fluoro-4-({6-(metiloxi)-7-[(3-morfolin-4-i)propil)oxi]quinolin-4-il}oxi)fenil]-N-(4-fluorofenil)ciclopropano-1,1-dicarboxamida. Reivindicacion 3: El hidrato cristalino de la N-[3-fluoro-4-({6-(metiloxi)-7-[(3-morfolin-4-ilpropil)oxi]quinolin-4-il}oxi)fenil]-N'-(4-fluorofenil)ciclopropano-1,1-dicarboxamida de la reivindicacion 1 caracterizado por al menos uno de: un espectro de RMN 13C en estado solido con picos en 173,3, 160,9, 158,6, 155,3, 152,7, 149,8, 135,4, 125,4, 100,3, 67,1, 54,6, 26,1 y 22,6 ppm +- 0,2 ppm; un espectro de RMN 19F en estado solido con picos en -116,8 y -128,6 ppm +- 0,4 ppm en relacion a CFCI3; un patron de difraccion de polvo de rayos X con picos en 9,0, 10,2, 12,0, 15,6, 16,2, 19,9, 20,3, 22,1 y 24,4° 2 theta +- 0,2°2 theta; y un espectro de Raman con picos en 1623, 1503, 1436, 1337, 901, 853, 779, 744, 708 y 634 +- 2 cm-1.
申请公布号 AR080584(A1) 申请公布日期 2012.04.18
申请号 AR2011P100801 申请日期 2011.03.14
申请人 EXELIXIS, INC. 发明人
分类号 (IPC1-7):C07D215/22;A61K31/537;A61P35/00 主分类号 (IPC1-7):C07D215/22
代理机构 代理人
主权项
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