| 摘要 |
Un método para producir un compuesto representado por la fórmula (1): **Fórmula** donde R1 representa un grupo alquilo C1 a C6 eventualmente substituido, un grupo cicloalquilo C3 a C6 eventualmente substituido, un grupo fenilo eventualmente substituido o un grupo heteroarilo eventualmente substituido; R2 representa un grupo amino eventualmente substituido, un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, un grupo tiol, un grupo halogenometilo, un grupo alquilo C1 a C6, un grupo alquenilo C2 a C6, un grupo alquinilo C2 a C6 o un grupo alcoxi C1 a C6; cada uno de R3 y R4 representa independientemente un grupo cicloalquilo C3 a C6, un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo fenilo, un grupo alquilo C1 a C6, un grupo alcoxi C1 a C6, un grupo alquenilo C2 a C6 o un grupo alquinilo C2 a C6, donde el grupo cicloalquilo puede tener un grupo amino como substituyente; cada grupo alquilo, grupo alcoxi, grupo alquenilo y grupo alquinilo puede ser lineal o ramificado; y el grupo alquilo puede tener uno o más substituyentes seleccionados entre el grupo consistente en un grupo hidroxilo, un grupo amino, un átomo de halógeno, un grupo alquiltío C1 a C6, un grupo alcoxi C1 a C6, un grupo cicloalquilo C3 a C6, un grupo alquilamino C1 a C6, un grupo cicloalquilamino C3 a C6, un grupo fenilo que puede estar substituido por un grupo alcoxi C1 a C6 o un átomo de halógeno, un grupo furilo que puede estar substituido por un grupo alcoxi C1 a C6 o un átomo de halógeno y un grupo tiazolilo que puede estar substituido por un grupo alcoxi C1 a C6 o un átomo de halógeno, o R3 y R4 pueden unirse entre sí para formar (a) una estructura de espiroanillo de una estructura de anillo de 3 a 6 miembros que incluye el átomo de carbono al que se unen R3 y R4, donde el espiroanillo puede tener un átomo de nitrógeno, un átomo de oxígeno o un átomo de azufre como átomo miembro del anillo; el anillo formado puede estar substituido por un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1 a C6 o un grupo amino; y el grupo alquilo puede tener un grupo seleccionado entre el grupo consistente en un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1 a C6 y un grupo alcoxi C1 a C6 como substituyente, o (b) un grupo exometileno unido a través de un doble enlace, donde el grupo exometileno puede tener uno o dos substituyentes seleccionados entre el grupo consistente en un grupo hidroxilo, un grupo amino, un átomo de halógeno, un grupo alquiltío C1 a C6 y un grupo alcoxi C1 a C6; "A" representa un átomo de nitrógeno o una estructura parcial representada por la siguiente fórmula: (donde X2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, un grupo ciano, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1 a C6, un grupo alcoxi C1 a C6, un grupo halogenometilo o un grupo halogenometoxi, donde X2 y R1 pueden integrarse con una parte del esqueleto para formar un anillo, y el anillo formado puede tener un grupo alquilo C1 a C6 como substituyente); W representa -CHR5-, -O- o -NR6- (donde R5 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1 a C6, un grupo cicloalquilo C3 a C6, un grupo alquenilo C2 a C6, un grupo alquinilo C2 a C6 o un grupo alcoxi C1 a C6; el grupo cicloalquilo puede tener un grupo amino como substituyente; el grupo alquilo puede tener uno o más substituyentes seleccionados entre el grupo consistente en un grupo hidroxilo, un grupo amino, un átomo de halógeno, un grupo alquiltío C1 a C6 y un grupo alcoxi C1 a C6; R5 y R3 o R4 pueden formar conjuntamente un cicloalcano C3 a C6 o un heterociclo saturado de 5 a 7 miembros con un átomo de carbono al que se unen estos R, y el cicloalcano o el heterociclo saturado formados pueden tener un grupo alquilo C1 a C6 o un grupo amino como substituyente, y R6 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1 a C6 o un grupo cicloalquilo C3 a C6); X1 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno; Y representa un átomo de hidrógeno o un grupo amino, un alquilo C1 a C6, un grupo alquilamino C1 a C6, un grupo cicloalquilo C3 a C6 o un grupo que puede transformarse fácilmente por medios químicos en un grupo amino o un grupo alquilamino C1 a C6, uniéndose cada uno de estos grupos a cualquier átomo de carbono del anillo heterocíclico saturado; y n es 0 a 2], una sal del mismo o un hidrato del compuesto o de la sal, caracterizado por consistir el método en permitir una reacción en una mezcla que contiene un co 5 mpuesto representado por la fórmula (2): (donde X representa un átomo de halógeno y R1, R2, X1 y A tienen los mismos significados que los definidos anteriormente), una sal de un compuesto representado por la fórmula (3): (donde W, Y, R3, R4 y n tienen los mismos significados que los definidos anteriormente] y un derivado de boro en un solvente en presencia de una base, para formar así un compuesto quelato de boro, siendo dicho derivado de boro un compuesto trifluorobórico, y eliminar el resto de quelato de boro del compuesto quelato de boro.
|
