一种聚乙二醇修饰的整合素阻断剂HM-3及其应用

摘要

本发明涉及药物领域，具体涉及具有抑制肿瘤血管生成、具有整合素亲和性和结合能力的一种整合素阻断剂HM-3及其应用，此阻断剂是一种多肽，此多肽经过了聚乙二醇修饰，该修饰后的整合素阻断剂多肽可用于实体肿瘤的治疗。该整合素阻断剂在制备治疗肿瘤药物中的应用，其中所述的整合素阻断剂的序列和结构为mPEG-SC20k-Ile-Val-Arg-Arg-Ala-Asp-Arg-Ala-Ala-Val-Pro-Gly-Gly-Gly-Gly-Arg-Gly-Asp，说明本发明设计的整合素阻断剂多肽科学、合理、可行有效，能作为制备治疗人类实体肿瘤的治疗药物，其极大拓展了该整合素阻断剂的治疗谱，为将来药物开发提供了新的思路和前景，具有显著的社会价值和市场价值。

主权项

一种聚乙二醇修饰的整合素阻断剂HM‑3，其中整合素阻断剂的序列为mPEG‑Ile‑Val‑Arg‑Arg‑Ala‑Asp‑Arg‑Ala‑Ala‑Val‑Pro‑Gly‑Gly‑Gly‑Gly‑Arg‑Gly‑Asp，其特征在于所述的mPEG‑SC的分子量范围为500‑20000。