发明名称 Moduladores de piperidinilo y piperazinilo de la y-secretasa
摘要 Un compuesto que tiene la fórmula general (I), **Fórmula** en la que: es: R0 es H o F; R1 se selecciona del grupo que consiste en H, F, alquilo seleccionado del grupo de CH3, C2H5, i-C3H7, n-C3H7, i-C4H9, n-C4H9, sec-C4H9, terc-C4H9; alquenilo seleccionado entre C2H3, i-C3H5, n-C3H5, n-C4H7, i-C4H7, sec-C4H7; en el que dichos grupos alquilo y alquenilo están opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, I y CF3; R2 se selecciona del grupo que consiste en H, ciclohexilo, **Fórmula** SO2CH3, alquilo seleccionado del grupo que consiste en CH3, C2H5, i-C3H7, n-C3H7; i-C4H9, n-C4H9, sec-C4H9, terc-C4H9, CH2CH2CH(CH3)2, CH2CH2CH2CH(CH3)2, CH2CH2C(CH3)3, CH(CH2CH3)2 y C(O)CH2CH(CH3)2; alquenilo seleccionado del grupo que consiste en C2H3, i-C3H5, n-C3H5, n-C4H7, i-C4H7, sec-C4H7 y CH2CH=CHCH (CH3)2; en el que dichos grupos alquilo y alquenilo están opcionalmente sustituidos con F, Cl, Br, I, CF3,-heteroaril-(R10)n o **Fórmula** o en la que R10 es CF3, OCF3,H, F, Cl, OCH3, C-alquilo (C1-C4) o CN; y n is 1, 2 ó 3; alternativamente, R2 puede ser dos grupos alquilo (C1-C4), de manera que su nitrógeno unido esté cuaternizado; R3 es H, **Fórmula** o alquil (C1-C4)-R11; en el que R11 es CF3, OCF3, H, F, Cl, OCH3, alquilo (C1-C4) o CN; y m es 1,2 ó 3; R6 se selecciona del grupo que consiste en H, F, Cl, Br, I, CN, OH, C(O)N(alquilo (C1-C4))2, S(O)2alquilo (C1-C4), SO2N(alquilo (C1-C4))2, S(O)N(alquilo (C1-C4))2, N(alquil (C1-C4))S(O)2alquilo (C1-C4), N(alquil (C1-C4))S(O)alquilo (C1-C4), S(O)2alquilo (C1-C4), N(alquil (C1-C4))S(O)2N(alquilo (C1-C4))2, SC-alquilo (C1-C4), N(C-alquilo (C1-C4))2, N(alquil (C1-C4))C(O)alquilo (C1-C4), N(alquil (C1-C4))C(O)N(alquilo (C1-C4))2, N(alquil (C1-C4))C(O)OC-alquilo (C1-C4), OC(O)N(alquilo (C1-C4))2, C(O)alquilo (C1-C4), alquilo (C1-C4) y alcoxilo (C1-C4); en el que dicho alquilo y alcoxilo están opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en F, Cl, Br y I; R4, R5, R7 y R8 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en CF3, H, F, Cl, OCH3, alquilo (C1-C4) y CN; R9 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo seleccionado del grupo de CH3, C2H5, i-C3H7, n-C3H7, i-C4H9, n-C4H9, sec-C4H9, terc-C4H9; alquenilo seleccionado entre C2H3, i-C3H5, n-C3H5, n-C4H7, i-C4H7, sec-C4H7; en el que dichos grupos alquilo y alquenilo están opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, I y CF3; y solvatos, hidratos, ésteres y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
申请公布号 ES2378594(T3) 申请公布日期 2012.04.16
申请号 ES20080839601T 申请日期 2008.10.15
申请人 JANSSEN PHARMACEUTICA, N.V. 发明人 HO, CHIH YUNG
分类号 C07D211/18;A61K31/445;A61K31/495;A61P25/28;C07D211/38;C07D241/04;C07D295/155;C07D401/06;C07D401/10;C07D401/12;C07D417/06 主分类号 C07D211/18
代理机构 代理人
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