发明名称 |
胰岛素载药微球及其制备方法 |
摘要 |
本发明公开了一种胰岛素载药微球,以侧链同时含有羧基和疏水异丁基基团的聚酯酰胺材料为载体,其中羧基赋予该胰岛素载药微球以肠溶性,在胃液的强酸性环境下,由于羧基的去质子化,聚酯酰胺材料不溶解且微球有一定的收缩作用,从而保护蛋白药物;在小肠的中性条件下,羧基电离使得聚酯酰胺材料逐渐溶解,微球溶蚀,从而释放出包裹的药物。另一方面,疏水异丁基具有调控材料的pH敏感性的作用,同时提高了胰岛素载药微球的疏水性,加强与肠细胞膜的作用。因此,该胰岛素载药微球具有良好的pH敏感性,能够实现胰岛素在肠道中的释放与吸收。 |
申请公布号 |
CN102397258A |
申请公布日期 |
2012.04.04 |
申请号 |
CN201110368851.8 |
申请日期 |
2011.11.18 |
申请人 |
中国科学院长春应用化学研究所 |
发明人 |
陈学思;何盼;汤朝晖;庄秀丽;林琳 |
分类号 |
A61K9/16(2006.01)I;A61K38/28(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;C08G69/44(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
主分类号 |
A61K9/16(2006.01)I |
代理机构 |
北京集佳知识产权代理有限公司 11227 |
代理人 |
魏晓波;逯长明 |
主权项 |
1.一种胰岛素载药微球,包括载体和由所述载体包覆的胰岛素,所述胰岛素占所述胰岛素载药微球的质量百分数为4~10%,所述载体为具有式I结构的聚酯酰胺材料,<img file="FDA0000110056840000011.GIF" wi="1576" he="416" />其中,x为式II结构的重复单元与式III结构的重复单元的摩尔比,x为0~0.5,n为聚合度,<img file="FDA0000110056840000012.GIF" wi="1717" he="852" /> |
地址 |
130000 吉林省长春市人民大街5625号 |