| 发明名称 | 芳香化酶抑制剂 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一系列芳香化酶抑制剂，其结构通式中，R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>可分别选自-H、CH<sub>3</sub>-、CH<sub>3</sub>CH<sub>2</sub>-、CH<sub>3</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-、<img file="dsa00000580789500011.GIF" wi="198" he="71" />-Cl、-Br、-F、-OH、HOCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-、-COOH、或-COOH的酯，R<sub>4</sub>为-H或烷基，n为1，2，3，4或5，以及1-苄基咔唑。本发明通过改变邻咪唑甲基苯基羧酸类化合物的某些末端结构，合成出一系列邻咪唑甲基苯基羧酸类化合物及其衍生物，并以咔唑为原料合成出苄1-苄基咔唑化合物。这些化合物对芳香化酶有较好的抑制作用，经过试验验证，本抑制剂抑制芳香化酶的活性最高为0.7μg/mL，好于第一代芳香化酶抑制剂安鲁米特(7.7ug/mL)。 | ||
| 申请公布号 | CN102397275A | 申请公布日期 | 2012.04.04 |
| 申请号 | CN201110290620.X | 申请日期 | 2011.09.29 |
| 申请人 | 天津科技大学 | 发明人 | 戴玉杰;马忠俊;王强;张同存;张黎明;魏树梅 |
| 分类号 | A61K31/4174(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P5/32(2006.01)I;C07D233/56(2006.01)I;C07D233/90(2006.01)I;C07D209/86(2006.01)I | 主分类号 | A61K31/4174(2006.01)I |
| 代理机构 | 天津盛理知识产权代理有限公司 12209 | 代理人 | 王来佳 |
| 主权项 | 1.一种芳香化酶抑制剂，其特征在于：其结构通式如下：<img file="FSA00000580789700011.GIF" wi="579" he="799" />其中，R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>分别选自-H、CH<sub>3</sub>-、CH<sub>3</sub>CH<sub>2</sub>-、CH<sub>3</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-、<img file="FSA00000580789700012.GIF" wi="199" he="72" />-Cl、-Br、-F、-OH、HOCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-、-COOH或-COOH的酯；R<sub>4</sub>为-H或烷基，n为0、1、2、3、4或5。 | ||
| 地址 | 300457 天津市经济技术开发区第十三大街29号 | ||