发明名称 Compuestos tricíclicos basados en tiazolo[4,5-b]piridina imidazo-fusionada y composiciones farmacéuticas que los comprenden
摘要 Un compuesto de fórmula (I): enantiómeros, diastereómeros y sales del mismo, en la que X es S; R1 se selecciona entre hidrógeno, alquilo (C1-C3), alquenilo (C2-C3) y alquinilo (C2-C3); R2 es hidrógeno, halo, ciano, (b) alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, alcoxilo, cicloalcoxilo, heterociclooxilo, ariloxilo, heteroariloxilo, cicloalquilo, (cicloalquil) alquilo, arilo, (aril) alquilo, heterociclo, (heterociclo) alquilo, heteroarilo o (heteroaril) alquilo, cualquiera de los cuales puede estar opcinalmente sustituido independientemente, según lo permita la valencia, con uno o más Z1a, Z2a and Z3a; o (c) -OR10a, -SR10a o -SO2R10a; R3 es hidrógeno; R6 es que además puede estar sustituido con uno o más Z1d, Z2d y Z3d. R10a , en cada aparición, es independientemente alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil) alquilo, arilo, (aril) alquilo, heterociclo, (heterociclo) alquilo, heteroarilo o (heteroaril) alquilo, pudiendo estar cualquiera de los cuales opcionalmente sustituido independientemente, según lo permita la valencia, con uno o más Z1d, Z2d y Z3d; Z1d se selecciona entre alquilo sustituido con -U1-NY2Y3, -U1-N (Y4) -C (O) -Y1, -U1-N (Y4) -C (O) -NY2Y3, -U1-N (Y4) -C (O) O-Y5, -U1-N (Y4) -C (O) O-Y5, -U1-C (O) -NY2Y3; Z1a, Z2a, Z3a, Z2d y Z3d son sustituyentes opcionales en cada aparición que se seleccionan independientemente entre -W1-V1; -W2-V2; -W3-V3; -W4-V4; -W5-V5; en los que W1-5 son independientemente: (1) un enlace (2) alquilo, (hidroxi) alquilo, (alcoxi) alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil) alquilo, cicloalquenilo, (cicloalquenil) alquilo, arilo, (aril) alquilo, heterociclo, (heterociclo) alquilo, heteroarilo o (heteroaril) alquilo; o en los que V1-5 son independientemente: (1) H (2) alquilo, (hidroxi) alquilo, (alcoxi) alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, (cicloalquil) alquilo, cicloalquenilo, (cicloalquenil) alquilo, arilo, (aril) alquilo, heterociclo, (heterociclo) alquilo, heteroarilo o (heteroaril) alquilo; (3) -U1-O-Y5, (4) -U1-S-Y5, (5) -U1-C (O) t-H, -U1-C (O) t-Y5 en el que t es 1 ó 2, (6) -U1-SO3-H o -U1-S (O) tY5; (7) -U1-halo, (8) -U1-ciano, (9) -U1-nitro, (10) -U1-NY2Y3, (11) -U1-N (Y4) -C (O) -Y1, (12) -U1-N (Y4) -C (S) -Y1, (13) -U1-N (Y4) -C (O) -NY2Y3, (14) -U1-N (Y4) -C (S) -NY2Y3, (15) -U1-N (Y4) -C (O) O-Y5, (16) -U1-N (Y4) -S (O) 2-Y1, (17) -U1-N (Y4) -S (O) 2-NY2Y3, (18) -U1-C (O) -NY2Y3, (19) -U1-OC (O) -NY2Y3, (20) -U1- S (O) 2-N (Y4) -Y1, (21) -U1-N (Y4) -C (=NV1a) -NY2Y3, (22) -U1-N (Y4) - C (=NV1a) -Y1, (23) -U1- C (=NV1a) -NY2Y3, (24) oxo; (25) -U1-Y5; V1a es independientemente hidrógeno, alquilo, -CN, -C (O) Y1, -S (O) 2Y5, S (O) 2NY2Y3; Y1, Y2, Y3, Y4 e Y5 (1) son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, (hidroxi) alquilo, (alcoxi) alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, (cicloalquil) alquilo, cicloalquenilo, (cicloalquenil) alquilo, arilo, (aril) alquilo, heterociclo, (heterociclo) alquilo, heteroarilo o (heteroaril) alquilo, pudiendo estar cualquiera de los cuales opcionalmente sustituido independientemente, según lo permita la valencia, con uno o más Z4, Z5 y Z6; o (2) Y2 e Y3 pueden ser juntos alquileno o alquenileno, formando un anillo saturado o insaturado de 3 a 8 miembros junto con los átomos a los que están unidos, o (4) Y2 e Y3, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, se pueden combinar para formar un grupo -N=CY6Y7, en el que Y6 e Y7 son cada uno independientemente H o alquilo; y Z4, Z5 y Z6 son sustituyentes opcionales en cada aparición seleccionados independientemente entre: 1) H (2) alquilo, (hidroxi) alquilo, (alcoxi) alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil) alquilo, cicloalquenilo, (cicloalquenil) alquilo, arilo, (aril) alquilo, heterociclo, (heterociclo) alquilo, heteroarilo o (heteroaril) alquilo; (3) -U1-O-Y5a, 4) -U1-S-Y5a, 5) -U1-C (O) t-H, -U1-C (O) -Y5a en el que t es 1 ó 2, 6) -U1-SO3-H o -U1-S (O) tY5a, (7) -U1-halo, (8) -U1-ciano, (9) -U1-nitro, (10) -U1-NY2aY3a, (11) -U1-N (Y4a) -C (O) -Y1a, (12) -U1-N (Y4a) -C (S) -Y1a, (13) -U1-N (Y4a) -C (O) -NY2aY3a, (14) -U1-N (Y4a) -C (S) -NY2aY3a, (15) -U1-N (Y4a) -C (O) O-Y5a, (16) -U1-N (Y4a) -S (O) 2-Y1a, (17) -U1-N (Y4a) -S (O) 2-NY2aY3a, (18) -U1-C (O) -NY2aY3a, (19) -U1-OC (O) -NY2aY3a (20) -U1-S (O) 2-N (Y4a) -Y1a, (21) -U1-N (Y4a) -C (=NV1a) -NY2aY3a (22) -U1-N (Y4a) -C (=NV1a) -Y1a, (23) -U1-C (=NV1a) -NY2aY3a, (24) oxo; (25) -U1- Y5a; Y1a, Y2a, Y3a Y4a e Y5a (1) son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, (hidroxi) alquilo, (alcoxi) alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, (cicloalquil) alquilo, cicloalquenilo, (cicloalquenil) alquilo, arilo, (aril) alquilo, heterociclo, (heterociclo) alquilo, heteroarilo o (heteroaril) alquilo; U1 es independientemente (1) un enlace simple, (2) alquileno, (3) alquenileno o (4) alquinileno; en los que, a no ser que se defina lo contrario, el término "alquilo", como se usa en la presente memoria, por sí solo o como parte de otro grupo, se refiere a hidrocarburos de cadena lineal o ramificada que contienen de 1 a 20 carbonos. "alquenilo", como se usa en la presente memoria, solo o como parte de otro grupo, se refiere a radicales de cadena lineal o ramificada de 2 a 20 carbonos que incluyen de uno a seis enlaces dobles en la cadena normal; "alquinilo", como se usa en la presente memoria, solo o como parte de otro grupo, se refiere a grupos hidrocarburo de cadena lineal o ramificada que tienen de 2 a 12 átomos de carbono y al menos un enlace triple de carbono a carbono. "cicloalquilo", como se usa en la presente memoria, solo o como parte de otro grupo, se refiere a grupos hidrocarburo cíclicos saturados o parcialmente insaturados (que contienen 1 ó 2 enlaces dobles) que contienen de 1 a 3 anillos, incluyendo alquilo monocíclico, alquilo bicíclico y alquilo tricíclico, que contienen un total de 3 a 20 carbonos formando los anillos; "Heterocíclico", como se usa en la presente memoria, solo o como parte de otro grupo, se refiere a grupos cíclicos completamente saturados o parcialmente insaturados opcionalmente sustituidos que tienen al menos un heteroátomo en al menos un anillo que contiene átomos de carbono y en los que los grupos heterocíclicos monocíclicos contienen 3-13 miembros, los bicíclicos contienen 7-17 miembros y los sistemas de anillos tricíclicos contienen 10-20 miembros; en los que "arilo", como se usa en la presente memoria, solo o como parte de otro grupo, se refiere a grupos aromáticos homocíclicos, monocíclicos, bicíclicos o tricíclicos que contienen 6 a 14 carbonos en la parte del anillo y pueden incluir opcionalmente de uno o tres anillos más fusionados; en los que "heteroarilo", como se usa en la presente memoria, solo o como parte de otro grupo, se refiere a anillos aromáticos monocíclicos y bicíclicos que contienen de 5 a 10 átomos, incluyendo 1 a 4 heteroátomos y anillos fusionados con un anillo arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterociclo.
申请公布号 ES2377758(T3) 申请公布日期 2012.03.30
申请号 ES20050849206T 申请日期 2005.11.10
申请人 BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY 发明人 DYCKMAN, ALARIC;BELEMA, MAKONEN;GILL, PATRICE;KEMPSON, JAMES;PITTS, WILLIAM J.;QIU, YUPING;QUESNELLE, CLAUDE;SPERGEL, STEVEN H.;ZUSI, F. CHRISTOPHER
分类号 C07D513/14;A61K31/4365;A61P29/02;A61P35/00;A61P37/02 主分类号 C07D513/14
代理机构 代理人
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