发明名称 PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE LA IVABRADINA Y DE SUS SALES DE ADICION A UN ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE
摘要 Reivindicacion 1: Procedimiento de síntesis de la ivabradina de formula (1) caracterizado porque se somete el compuesto de formula (2) a la accion de un tiol en un disolvente orgánico para formar el hemitioacetal de formula (3) en la que R representa un grupo alquilo lineal o ramificado, sustituido o no, opcionalmente perfluorado, un grupo arilo sustituido o no, un grupo bencilo sustituido o no, o un grupo CH2CO2Et, el cual se somete a una reaccion de ciclacion para dar lugar al compuesto de formula (4), en la que R es tal como se ha definido anteriormente, el cual se somete a una reaccion de reduccion para dar lugar a la ivabradina de formula (1), que puede ser transformada eventualmente en sus sales de adicion a un ácido farmacéuticamente aceptable, elegido entre los ácidos clorhídrico, bromhídrico, sulfurico, fosforico, acético, trifluoroacético, láctico, piruvico, malonico, succínico, glutárico, fumárico, tártrico, maleico, cítrico, ascorbico, oxálico, metanosulfonico, bencenosulfonico y canforico, y en sus hidratos. Reivindicacion 10: Compuesto de formula (2). Reivindicacion 11: Compuesto de formula (3) en la que R representa un grupo alquilo lineal o ramificado, sustituido o no, opcionalmente perfluorado, un grupo arilo sustituido o no, un grupo bencilo sustituido o no, o un grupo CH2CO2Et.
申请公布号 AR080178(A1) 申请公布日期 2012.03.21
申请号 AR2011P100451 申请日期 2011.02.15
申请人 LES LABORATOIRES SERVIER 发明人 PEGLION, JEAN-LOUIS;CAIGNARD, PASCAL
分类号 (IPC1-7):C07D223/16 主分类号 (IPC1-7):C07D223/16
代理机构 代理人
主权项
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