发明名称 用作CCR4受体拮抗剂的吡唑衍生物
摘要 本发明提供了吲唑化合物(I)、其制备方法、这些方法中可用的中间体、含有该化合物的药物组合物及其在与CCR4受体拮抗剂有关的治疗中的应用。<img file="dpa00001446412600011.GIF" wi="688" he="749" />
申请公布号 CN102388039A 申请公布日期 2012.03.21
申请号 CN201080016319.3 申请日期 2010.02.24
申请人 葛兰素集团有限公司 发明人 H·霍布斯;S·T·霍奇森;Y·M·拉克鲁瓦;D·尼达姆;N·J·帕尔;P·A·普罗科皮欧;T·J·里奇;M·D·伍德罗
分类号 C07D409/12(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/416(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P11/08(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I 主分类号 C07D409/12(2006.01)I
代理机构 北京市金杜律师事务所 11256 代理人 陈文平;尚继栋
主权项 1.式(I)化合物或其盐<img file="FPA00001446412700011.GIF" wi="641" he="692" />其中R<sup>1</sup>选自(1)、(2)、(3)、(4)和(5)(1)式(a)的基团<img file="FPA00001446412700012.GIF" wi="420" he="321" />其中A选自(i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)、(vi)、(vii)和(viii)(i)氢;(ii)任选地被一个或多个-NR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>、-OR<sup>c</sup>、-C(O)NR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>、-C(O)OR<sup>c</sup>、杂环基、苯基或杂芳基取代的C<sub>1-6</sub>烷基;(iii)任选地被-C(O)OR<sup>c</sup>或-NR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>基团取代的C<sub>3-7</sub>环烷基;(iv)任选地被一个或多个C<sub>1-6</sub>烷基取代的杂环基;(v)任选地被一个或多个卤素或C<sub>1-6</sub>烷基取代的杂芳基;(vi)-NR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>;(vii)被-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>C(O)OH基团取代的苯基,其中p为0、1、2或3;或(viii)-(CH<sub>2</sub>)<sub>7</sub>C(O)OH(2)式(b)的基团<img file="FPA00001446412700021.GIF" wi="466" he="348" />其中B是C<sub>1-6</sub>烷基;(3)-C(O)NR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>或-CH<sub>2</sub>C(O)NR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>;(4)-S(O)<sub>2</sub>NR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>;(5)任选地被NR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>取代的C<sub>1-6</sub>烷氧基;R<sup>a</sup>、R<sup>b</sup>和R<sup>c</sup>独立地是氢或C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>2</sup>是卤素、C<sub>1-6</sub>烷基、CF<sub>3</sub>、羟基或C<sub>1-6</sub>烷氧基;R<sup>3</sup>是卤素、CF<sub>3</sub>、羟基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、CR<sup>d</sup>R<sup>e</sup>OH或CHF<sub>2</sub>;其中R<sup>d</sup>和R<sup>e</sup>独立地是氢或甲基;R<sup>4</sup>是氢、卤素、C<sub>1-6</sub>烷基或CF<sub>3</sub>;R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>独立地是氢、卤素或C<sub>1-6</sub>烷基;且n为0或1。
地址 英国米德尔塞克斯郡