发明名称 头孢呋辛赖氨酸结晶化合物及其制备方法
摘要 本发明公开了一种头孢呋辛赖氨酸结晶化合物及其制备方法,化合物为以下结构:<img file="dda0000022040970000011.GIF" wi="1112" he="309" />所述化合物的晶型为晶型III,分子式为C<sub>16</sub>H<sub>16</sub>N<sub>4</sub>O<sub>8</sub>S·C<sub>6</sub>H<sub>14</sub>N<sub>2</sub>O<sub>2</sub>,分子量为570.57。制备方法为:将盐酸赖氨酸和碱加入到溶剂中连续搅拌至反应溶液澄清;然后再加入头孢呋辛酸,在-5℃~40℃下连续搅拌至反应溶液澄清,再加入溶析剂析出结晶体,养晶0.5~3小时,再经过滤、洗涤、干燥后得到产品。本发明化合物稳定性好、溶解速度快、溶解度大、注射疼痛小、水溶液中颜色很浅,制备方法工艺简单、易加工、制成的产品粒度分布集中、流动性好、表面光泽、结晶度高。
申请公布号 CN101830914B 申请公布日期 2012.03.21
申请号 CN201010191440.1 申请日期 2010.06.04
申请人 深圳九福药业科技有限公司 发明人 杨铁耀;吴小明;杨占宇
分类号 C07D501/34(2006.01)I;C07D501/04(2006.01)I 主分类号 C07D501/34(2006.01)I
代理机构 北京元中知识产权代理有限责任公司 11223 代理人 王明霞
主权项 1.一种头孢呋辛赖氨酸结晶化合物,其特征在于,为以下结构的化合物:<img file="FDA0000107541580000011.GIF" wi="1581" he="419" />所述化合物的晶型为晶型III,分子式为C<sub>16</sub>H<sub>16</sub>N<sub>4</sub>O<sub>8</sub>S·C<sub>6</sub>H<sub>14</sub>N<sub>2</sub>O<sub>2</sub>,分子量:570.57;所述化合物的晶型III在X射线粉末衍射谱图中所表达的特征为:衍射峰的位置为3.24°、6.50°、8.28°、8.64°、9.16°、10.12°、10.86°、12.30°、13.04°、13.36°、18.36°、19.38°、19.98°、21.24°、22.10°、22.52°、22.98°、23.76°、24.38°、26.26°、27.24°、28.70°、28.94°、29.68°、30.70°、31.10°、31.52°、32.88°、33.42°;衍射峰位置所对应的晶面间距分别为<img file="FDA0000107541580000012.GIF" wi="1812" he="241" /><img file="FDA0000107541580000013.GIF" wi="1058" he="50" />衍射峰的相对强度分别为40、37、18、37、24、46、12、15、29、21、100、26、62、25、79、77、26、20、74、21、16、18、18、19、17、17、21、24、23。
地址 518000 广东省深圳市福田区八卦三路深药大厦8楼801-11房
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