一种取代的1,2,3,4-四氢喹啉-4-酮盐酸盐的制备方法

摘要

本发明涉及一种取代的1，2，3，4-四氢喹啉-4-酮盐酸盐(IV)的制备方法所述的制备方法，该方法包含以下具体步骤：步骤1)以苯胺或取代苯胺(V)为原料，与丙烯酸在有机溶剂中进行加成反应，得到化合物(I)；步骤2)所述化合物(I)与对甲苯磺酰氯在碱催化剂作用下进行磺酸基取代反应，得到化合物(II)；步骤3)所述化合物(II)与多聚磷酸进行环化反应，然后在碳酸钠作用下，脱除磺酸保护基，得到化合物(III)；步骤4)所述的化合物(III)，通过盐酸成盐反应，得到5-R₁，6-R₂，7-R₃，8-R₄-1，2，3，4-四氢喹啉-4-酮盐酸盐(IV)。本发明提供的化合物IV的制备方法，原料便宜易得、反应步骤简单，反应条件温和，并且收率高、后处理简单易操作、产品含量高。

主权项

1.一种取代的1，2，3，4-四氢喹啉-4-酮盐酸盐(IV)的制备方法，式中，R₁，R₂，R₃，R₄分别表示氢、氯、溴、甲基、乙基、甲氧基，该方法包含以下具体步骤：步骤1)，以苯胺或取代苯胺(V)为原料，与丙烯酸在有机溶剂中进行加成反应，得到化合物(I)：步骤2)，所述化合物(I)与对甲苯磺酰氯在碱催化剂作用下进行磺酸基取代反应，得到化合物(II)：步骤3)，所述化合物(II)与多聚磷酸进行环化反应，然后在碳酸钠作用下，脱除磺酸保护基，得到化合物(III)：步骤4)，所述的化合物(III)，通过盐酸成盐反应，得到5-R₁，6-R₂，7-R₃，8-R₄-1，2，3，4-四氢喹啉-4-酮盐酸盐(IV)：